Leiomodin1阻害剤

一般的なレイオモジン1阻害剤には、ラトルンキュリンA、ラトルンキュリアマグニフィカCAS 76343-93-6、サイトカラシンD CAS 22144-77-0、スウィンホライドA、 ホライドA、Theonella swinhoei CAS 95927-67-6、ジャスプラキノリド CAS 102396-24-7、ファロイジン CAS 17466-45-4。

Leiomodin1の化学的阻害剤は、アクチン細胞骨格と相互作用することによって作用し、これはアクチンの集合を促進するLeiomodin1の役割の中心である。例えば、ラトルンクリンAはアクチン単量体に直接結合し、それらを封鎖して重合を阻止する。この作用により、Leiomodin1が必要とする遊離アクチンモノマーのプールが減少するので、アクチンフィラメントを核形成する能力が効果的に阻害される。同様に、チトカラシンDはアクチンフィラメントの有棘末端に結合し、重合と伸長の両方を阻害する。これは、これらのフィラメントの伸長に関与しているLeiomodin1の活性を直接打ち消す。スインホライドAはまた、アクチンフィラメントを切断し、再アニーリングを妨げることによってアクチン細胞骨格を標的とし、Leiomodin1が安定化と伸長を目的としているフィラメント構造を破壊する。

さらに、コンドラミドとジャスプラキノライドは、それぞれさらなる重合と核形成を防ぐ方法でアクチンフィラメントを安定化させる。これはアクチンフィラメント末端を効果的に飽和させ、Leiomodin1のフィラメント核形成活性と競合する。ファロイジンは、F-アクチンと強固に結合し、解重合を防ぐことによって、同様の阻害メカニズムを示し、それによって間接的にアクチンダイナミクスを調節するLeiomodin1の役割を阻害する。トロポロンとテナシソシドHはともにアクチン単量体のフィラメントへの集合を阻害するが、これはLeiomodin1によって促進されるプロセスの重要なステップである。ミサキノライドAとカビラミドCは、アクチンフィラメントの棒状末端をキャップし、Leiomodin1がサポートする伸長プロセスを直接阻害する。Mycalolide BとBisebromoamideはアクチンフィラメントに結合して解重合を誘導し、これらのフィラメントの安定化と成長を促進するLeiomodin1の機能を損なう。これらの化学物質はそれぞれ、アクチン動態の様々な側面を標的とすることで、アクチンフィラメントの組織化と成長におけるLeiomodin1の機能を効果的に阻害する。