LDLRAD3阻害剤

一般的なLDLRAD3阻害剤としては、シンバスタチンCAS 79902-63-9、アトルバスタチンCAS 134523-00-5、エゼチミブCAS 163222-33-1、ロスバスタチンCAS 287714-41-4およびフルバスタチンCAS 93957-54-1が挙げられるが、これらに限定されるものではない。

LDLRAD3阻害剤は、脂質代謝経路、特に低比重リポタンパク質（LDL）コレステロールの調節とクリアランスに関与する経路と相互作用する化合物のクラスである。これらの阻害剤はLDLRAD3を直接標的とするわけではないが、コレステロールのホメオスタシスやLDL受容体の動態を調節することにより、その活性を乱すことができる。スタチン（シンバスタチン、アトルバスタチン、ロスバスタチン、フルバスタチン、ロバスタチン、ピタバスタチンを含む）などの化合物は、コレステロール生合成の律速酵素であるHMG-CoA還元酵素を阻害する。コレステロール合成の減少は、コレステロールレベルを回復させるためにLDLレセプターの発現を代償的に増加させる。このLDL受容体の発現増加は、LDLコレステロールのクリアランスの亢進につながり、LDL調節に関与するLDLRAD3の機能的活性を間接的に低下させる可能性がある。

アリロクマブやエボロクマブなどの他の化合物はPCSK9阻害薬として機能する。PCSK9は本来LDL受容体を標的としてリソソーム分解を行う。PCSK9を阻害することにより、これらの化合物はLDL受容体のリサイクルと表面発現を増加させ、血流からのLDLクリアランスを高める。このことは、リガンドの相互作用と利用可能性を変化させることにより、間接的にLDLRAD3を阻害する可能性がある。さらに、コレステロールの腸管吸収を阻害するエゼチミブ、リポ蛋白の産生を阻害するロミタピド、アポリポ蛋白B-100の合成を低下させるミポマーセン、同じくコレステロールの合成を低下させるベムペド酸などの化合物は、すべてLDLRAD3の活性に影響を及ぼす可能性がある。