LDL アクチベーター

コレスチラミンは、腸内で胆汁酸と結合し、胆汁酸を排泄させる胆汁酸結合剤です。胆汁酸が失われると、肝臓はそれを補うためにコレステロールを胆汁酸に変換するよう促され、間接的にLDL受容体の発現を増加させて血流からのLDLの取り込みを増やし、コレステロールプールを補充します。したがって、コレスチラミンは、LDLの血液からの除去を増加させることで、LDLの機能活性を高めます。

甲状腺ホルモンはLDL受容体の発現を増加させ、血液中のLDLの除去を増加させます。この作用により、LDLの機能活性が強化されます。LDLはより効果的に循環系から除去され、処理される肝臓に運ばれるためです。

ロミタピドは、肝細胞および腸上皮細胞におけるアポリポタンパクB含有リポタンパク質の集合を阻害するミクロソームトリグリセリド転送タンパク（MTP）阻害剤です。 VLDLおよびカイロミクロンの産生が減少することで、血漿LDLレベルが低下します。 LDL受容体媒介取り込みの競合を減少させることで、ロミタピドは間接的にLDLのクリアランスを促進し、LDLの機能活性に影響を与えます。

ナイアシン（ニコチン酸としても知られる）は、薬理学的用量でLDLの前駆体であるVLDLの肝臓での合成を減少させることができる。これにより、血流中のLDLレベルが低下する。ナイアシンがLDLに及ぼす正確な作用機序は完全には解明されていないが、LDLのクリアランスを促進し、間接的にLDLの機能活性を高めるものと考えられている。

オメガ-3脂肪酸、特にエイコサペンタエン酸（EPA）は、リポタンパク質リパーゼの活性を高めたり、肝リパーゼの発現を減少させるなど、脂質代謝に関与する酵素の発現と活性を調節することができる。これにより、循環系からLDLが除去されやすくなるようなリポタンパク質のパターン変化が起こり、間接的にLDLの機能活性が高まる可能性がある。

ベルベリンは、AMPK依存経路を通じて肝細胞のLDL受容体を増加させることが示されているアルカロイドです。LDL受容体の数を増やすことで、ベルベリンはLDLの異化作用を促進し、間接的に機能活性を促進します。