LCE1E阻害剤
一般的なLCE1E阻害剤としては、グリチルリチン酸CAS 1405-86-3、クルクミンCAS 458-37-7、レスベラトロールCAS 501-36-0、ケルセチンCAS 117-39-5、D,L-スルフォラファンCAS 4478-93-7が挙げられるが、これらに限定されない。
LCE1E阻害剤は、皮膚バリア形成と炎症反応の制御に極めて重要なNF-kBシグナル伝達経路を調節することにより、LCE1Eタンパク質の機能的活性を低下させる一連の化合物である。グリチルリチン酸は、11β-ヒドロキシステロイドデヒドロゲナーゼ2型を阻害することによって機能し、コルチゾールレベルを上昇させ、NF-kBを阻害してLCE1Eの発現を低下させる。同様に、クルクミンはIKK複合体を阻害することでNF-kB経路を抑制し、レスベラトロールとスルフォラファンはNF-kBの活性化を直接阻害する。ケルセチンは上流のPI3K活性を標的とし、BAY 11-7082はIκBαのリン酸化を阻害し、どちらもNF-kB活性を低下させ、その結果LCE1Eの発現を低下させる。エピガロカテキンガレート（EGCG）とパルテノライドもNF-kBの活性化を阻害し、SN50はNF-kBの核移行と転写機能を阻害し、その結果、表皮分化複合体にとって重要なLCE1Eレベルが低下した。
これらの阻害剤は、NF-kB経路の多様な側面を標的とすることで、LCE1Eの協調的なダウンレギュレーションを達成する。抗酸化剤でありNF-kB阻害剤でもあるピロリジンジチオカルバミン酸アンモニウム塩は、エブセレンとともにNF-kB活性を抑制し、LCE1Eの発現を低下させる。カフェ酸フェネチルエステル（CAPE）は、LCE1Eの誘導に不可欠なNF-kBの転写活性を減弱させることで作用を発揮する。これらの化合物は、NF-kBシグナル伝達カスケード内で干渉するポイントが異なるにもかかわらず、総合的に作用してLCE1Eを減少させる。このように、SN50のような化合物によるNF-kBの核内転位の阻止から、ケルセチンやスルフォラファンのような薬剤による上流のシグナル伝達事象の遮断まで、阻害スペクトルは多岐にわたり、そのすべてが、皮膚バリアの完全性と炎症反応の制御に不可欠なタンパク質であるLCE1Eを抑制することに収束する。
関連項目
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| 製品名 | CAS # | カタログ # | 数量 | 価格 | 引用文献 | レーティング |
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Glycyrrhizic acid | 1405-86-3 | sc-279186 sc-279186A | 1 g 25 g | $57.00 $333.00 | 7 | |
グリチルリチン酸はトリテルペノイドサポニンであり、11β-ヒドロキシステロイド脱水素酵素タイプ2を阻害する。この酵素は、コルチゾールレベルを上昇させる。コルチゾールレベルの上昇はNF-kB経路を阻害するが、NF-kB経路はLCE1Eなどの後期角質包膜（LCE）タンパク質の産生に不可欠であるため、LCE1Eレベルの低下につながる。 | ||||||
Curcumin | 458-37-7 | sc-200509 sc-200509A sc-200509B sc-200509C sc-200509D sc-200509F sc-200509E | 1 g 5 g 25 g 100 g 250 g 1 kg 2.5 kg | $37.00 $69.00 $109.00 $218.00 $239.00 $879.00 $1968.00 | 47 | |
クルクミンはIKK複合体を阻害することでNF-kBシグナル伝達経路を抑制し、多くの炎症関連遺伝子の発現をダウンレギュレートすることが示されています。LCE1EもNF-kBによって調節されているため、クルクミンはLCE1Eの発現を減少させることになります。 | ||||||
Resveratrol | 501-36-0 | sc-200808 sc-200808A sc-200808B | 100 mg 500 mg 5 g | $80.00 $220.00 $460.00 | 64 | |
レスベラトロールはポリフェノールの一種で、NF-kBの活性化を阻害することが知られています。NF-kB経路はLCE1Eを含む皮膚バリア形成に関与する遺伝子の主要な調節因子のひとつであるため、この作用によりLCE1Eの発現が低下する可能性があります。 | ||||||
Quercetin | 117-39-5 | sc-206089 sc-206089A sc-206089E sc-206089C sc-206089D sc-206089B | 100 mg 500 mg 100 g 250 g 1 kg 25 g | $11.00 $17.00 $110.00 $250.00 $936.00 $50.00 | 33 | |
フラボノイドの一種であるケルセチンは、NF-kBの上流にあるホスホイノシチド3-キナーゼ（PI3K）を阻害します。PI3Kの活性を低下させることで、ケルセチンは間接的にNF-kBによるLCE1Eの転写を抑制します。 | ||||||
D,L-Sulforaphane | 4478-93-7 | sc-207495A sc-207495B sc-207495C sc-207495 sc-207495E sc-207495D | 5 mg 10 mg 25 mg 1 g 10 g 250 mg | $153.00 $292.00 $489.00 $1325.00 $8465.00 $933.00 | 22 | |
アブラナ科の野菜に由来するイソチオシアネートであるスルフォラファンは、NF-kB活性化を阻害することが報告されています。したがって、この化合物はNF-kB経路の活性を調節することでLCE1Eの発現を減少させる可能性があります。 | ||||||
BAY 11-7082 | 19542-67-7 | sc-200615B sc-200615 sc-200615A | 5 mg 10 mg 50 mg | $62.00 $85.00 $356.00 | 155 | |
BAY 11-7082は、IκBαのリン酸化を阻害することにより、NF-kBの活性化を阻害する。この阻害は、LCE1EのようなNF-kBによって制御される遺伝子の発現を減少させる。 | ||||||
(−)-Epigallocatechin Gallate | 989-51-5 | sc-200802 sc-200802A sc-200802B sc-200802C sc-200802D sc-200802E | 10 mg 50 mg 100 mg 500 mg 1 g 10 g | $43.00 $73.00 $126.00 $243.00 $530.00 $1259.00 | 11 | |
緑茶の主要カテキンであるEGCGは、NF-kBの活性化を阻害することが知られている。この経路を阻害することで、EGCGはLCE1Eの発現につながる転写活性を低下させると考えられる。 | ||||||
Parthenolide | 20554-84-1 | sc-3523 sc-3523A | 50 mg 250 mg | $81.00 $306.00 | 32 | |
セスキテルペンラクトンであるパルテノライドは、IκBキナーゼ複合体を阻害することにより、NF-kB経路を阻害する。この作用により、LCE1Eの発現が低下すると考えられる。 | ||||||
Pyrrolidinedithiocarbamic acid ammonium salt | 5108-96-3 | sc-203224 sc-203224A | 5 g 25 g | $33.00 $64.00 | 11 | |
ピロリジンジチオカルバミン酸アンモニウム塩は抗酸化物質およびNF-kB阻害剤として作用します。NF-kB活性を低下させることにより、ピロリジンジチオカルバミン酸アンモニウム塩はLCE1Eの発現を減少させます。 | ||||||
Ebselen | 60940-34-3 | sc-200740B sc-200740 sc-200740A | 1 mg 25 mg 100 mg | $33.00 $136.00 $458.00 | 5 | |
エブセレンはセレンを含む化合物で、NF-kBの活性化を阻害する。そうすることで、LCE1Eの発現を減少させる可能性がある。 | ||||||