LAX1阻害剤

一般的なLAX1阻害剤には、Dasatinib CAS 302962-49-8、Ibrutinib CAS 936563-96-1、CAL-101 CAS 870281-82-6、Ruxolitinib CAS 941678-49-5、IPI 145などがあるが、これらに限定されるものではない。

LAX1阻害剤は、LAX1がT細胞活性化とB細胞受容体シグナル伝達に関与していることから、LAX1の機能に間接的に関連する細胞シグナル伝達経路を調節する能力で主に認められている。例えば、強力なSrcファミリーキナーゼ阻害剤であるダサチニブは、これらの必須キナーゼを標的とすることにより、T細胞の活性化に影響を与える。同様に、イブルチニブ（Ibrutinib）とアカラブルチニブ（Acalabrutinib）は、B細胞受容体シグナル伝達の重要な担い手であるブルトン型チロシンキナーゼを阻害することが知られており、その結果、この文脈におけるLAX1の役割が変化する。イデラリシブ、デュベリシブ、レニオリシブなどのPI3K阻害剤は、PI3Kのデルタアイソフォームを阻害することにより、B細胞受容体シグナル伝達を減衰させるというメカニズムを持っている。

T細胞の活性化は、ルキソリチニブやトファシチニブのようなJAKキナーゼ阻害剤によっても調節される。JAKキナーゼ阻害剤は、T細胞の活性化と機能における基本的なプロセスであるサイトカイン・シグナル伝達を標的とする。マルチターゲット・キナーゼ阻害剤であるスニチニブは、T細胞活性化を含む様々な細胞経路に影響を与えることができる。BAY61-3606は、Sykキナーゼを阻害することにより、B細胞受容体のシグナル伝達経路を破壊する。バフェチニブはLynキナーゼとFynキナーゼを標的とすることで、T細胞とB細胞の両方のシグナル伝達動態に影響を与える。