LASS1阻害剤

一般的なLASS1阻害剤には、フモニシニンB1 CAS 116355-83-0、アウリントリカルボン酸 CAS 4431-00-9、4-ヒドロキシフェニルレチナミド CAS 6 5646-68-6、1-β-D-アラビノフラノシルシトシン CAS 147-94-4、およびマイリオシン（ISP-1）CAS 35891-70-4。

LASS1はCerS1（セラミド合成酵素1）としても知られ、細胞膜の構造と機能に重要な役割を果たすスフィンゴ脂質であるセラミドの生合成に重要な酵素である。さらにセラミドは、細胞の成長、分化、アポトーシスを規定するシグナル伝達経路など、さまざまな細胞プロセスに関与している。他のセラミド合成酵素の中でもLASS1は、脂肪アシルCoAとスフィンゴイド塩基とのアミド結合を触媒することにより、セラミドの形成を担っている。セラミド産生における中心的な役割から、LASS1は生化学的・分子生物学的研究の注目の的である。

LASS1阻害剤とは、LASS1の酵素活性を低下させたり、停止させたりする化合物群を指す。これらの阻害剤の背後にある目的は、様々な細胞事象におけるセラミドの重要な役割を考慮し、細胞内のセラミドレベルを調節することである。これらの阻害剤は、LASS1酵素と直接相互作用し、活性部位あるいはアロステリック部位に結合してその機能を変化させる。あるいは、阻害剤の中には、LASS1遺伝子の転写あるいは翻訳過程を阻害することによって間接的に効果を発揮し、それによって酵素の発現レベルを低下させるものもある。さらに、LASS1活性に関連する上流あるいは下流のシグナル伝達経路を調節することが、ある種の化合物が阻害作用を発揮するメカニズムである可能性もある。LASS1阻害剤の開発と研究により、科学者たちはセラミド合成とその細胞生物学におけるより広い意味合いについてより深い理解を得ることができ、研究のための貴重なツールとなる。