L3HYPDH阻害剤
一般的な L3HYPDH 阻害剤には、コハク酸 CAS 110-15-6、フマル酸 CAS 110-17-8、フマル酸ジメチル CAS 624-49-7、ヒドロキシルアミン溶液 CAS 7803-49-8、フェニルヒドラジン CAS 100-63-0 などがあるが、これらに限定されない。
L3HYPDH阻害剤には、様々な生化学的プロセスを標的とすることにより、この酵素の活性に影響を与える様々な化合物が含まれる。いくつかの化合物は、L3HYPDHの機能状態に複雑に関係する主要な代謝経路を阻害することによって、その影響力を発揮する。例えば、クレブスサイクルの中間体は、この経路のバランスを乱し、酵素活性に間接的に影響を与える代謝環境の変化をもたらす。メチル基を付加する化合物や酵素活性部位を不可逆的に不活性化する化合物など、重要なアミノ酸残基を修飾する化合物は、L3HYPDHの触媒機能に直接影響を与える可能性がある。酵素活性はまた、NADH/NAD+比を変化させる化合物による細胞内酸化還元状態の変化の影響を受けやすく、L3HYPDHの酸化還元感受性メカニズムに影響を与える可能性がある。
さらに、酵素の活性は、必要な補酵素や基質を変化させたり、枯渇させたりする化合物によって阻害される可能性がある。競合的阻害のシナリオは、他の酵素のための過剰な補酵素がL3HYPDHの機能と競合する場合に生じる。一方、近傍のチオールに結合して修飾する化合物は、補酵素結合部位や触媒ドメインを不活性化し、酵素の活性を低下させるか、完全に不活性化する可能性がある。非競合的阻害剤は活性部位以外の部位でL3HYPDHに結合し、基質の結合を直接阻害することなく、酵素活性を低下させるアロステリックな変化をもたらす可能性がある。さらに、リン酸化やグリコシル化のような酵素の翻訳後修飾を阻害する阻害剤もまた、L3HYPDHの機能的能力を低下させる役割を果たしている可能性がある。
| 製品名 | CAS # | カタログ # | 数量 | 価格 | 引用文献 | レーティング |
|---|---|---|---|---|---|---|
Succinic acid | 110-15-6 | sc-212961B sc-212961 sc-212961A | 25 g 500 g 1 kg | $44.00 $74.00 $130.00 | ||
このジカルボン酸は、中心的な代謝経路であるクレブス回路に関与している。L3HYPDHはアミノ酸代謝に関与しており、コハク酸などの中間体の蓄積は代謝流の混乱を示し、L3HYPDHの基質の利用可能性を低下させる可能性がある。 | ||||||
Fumaric acid | 110-17-8 | sc-250031 sc-250031A sc-250031B sc-250031C | 25 g 100 g 500 g 2.5 kg | $42.00 $56.00 $112.00 $224.00 | ||
このクレブス回路中間体は、サイクルのバランスと関連代謝プロセスに影響を及ぼす可能性があります。このようなサイクル中間体の不均衡は、細胞代謝の変化を通じて間接的にL3HYPDHの活性に影響を及ぼし、細胞の代謝状態に影響を及ぼす可能性があります。 | ||||||
Dimethyl fumarate | 624-49-7 | sc-239774 | 25 g | $27.00 | 6 | |
フマル酸ジメチルはメチル基の付加によってタンパク質上のシステイン残基を修飾することが知られており、L3HYPDHを修飾して酵素活性を阻害する可能性がある。 | ||||||
Hydroxylamine solution | 7803-49-8 | sc-250136 | 100 ml | $71.00 | ||
この化合物はアミノ基を修飾することにより、酵素を不可逆的に不活性化することができる。もしL3HYPDHの活性部位に重要なリジン残基があれば、ヒドロキシルアミンはその酵素活性を直接阻害する可能性がある。 | ||||||
Phenylhydrazine | 100-63-0 | sc-250701 sc-250701A | 5 g 100 g | $44.00 $51.00 | ||
フェニルヒドラジンは多くの酵素の補酵素であるピリドキサールリン酸を共有結合で修飾する。もしL3HYPDHがその活性をピリドキサールリン酸に依存しているならば、フェニルヒドラジンはその機能を阻害する可能性がある。 | ||||||
Methotrexate | 59-05-2 | sc-3507 sc-3507A | 100 mg 500 mg | $92.00 $209.00 | 33 | |
メトトレキサートはジヒドロ葉酸還元酵素の阻害剤として、1-炭素代謝における補酵素であるテトラヒドロ葉酸を枯渇させます。これにより、L3HYPDHが関与する酵素反応に必要な補因子が枯渇し、間接的にL3HYPDHを阻害する可能性があります。 | ||||||
L-Ascorbic acid, free acid | 50-81-7 | sc-202686 | 100 g | $45.00 | 5 | |
多くの水酸化反応の補因子。L-アスコルビン酸が過剰になると、L-アスコルビン酸を補因子として使用する他の水酸化酵素と基質特異性が重複している場合、L3HYPDHを競合的に阻害する可能性があります。 | ||||||
Sodium (meta)arsenite | 7784-46-5 | sc-250986 sc-250986A | 100 g 1 kg | $106.00 $765.00 | 3 | |
この化合物は近傍のチオールに結合し、重要なジチオールを含む活性部位を持つ酵素を阻害する可能性がある。もしL3HYPDHにそのような部位があれば、この化合物はその活性を直接阻害する可能性がある。 | ||||||
Hydroxyurea | 127-07-1 | sc-29061 sc-29061A | 5 g 25 g | $76.00 $255.00 | 18 | |
リボヌクレオチド還元酵素を阻害し、デオキシリボヌクレオチドプールを減少させます。 L3HYPDHの触媒活性がヌクレオチドレベルに敏感である場合、ヒドロキシ尿素は間接的にその活性を抑制します。 | ||||||