L-type Ca++ CP γ6阻害剤

一般的なL型Ca++ CP γ6阻害剤としては、ベラパミルCAS 52-53-9、ニフェジピンCAS 21829-25-4、ジルチアゼムCAS 42399-41-7、アムロジピンCAS 88150-42-9、フェロジピンCAS 72509-76-3が挙げられるが、これらに限定されるものではない。

ここに挙げた阻害剤はすべて、L型カルシウムチャネルに結合し、細胞内へのカルシウムイオンの流入を阻止することができる低分子である。カルシウムシグナルは、筋収縮、神経伝達物質の放出、遺伝子発現など、広範な細胞プロセスに必須であるため、この阻害は細胞の機能を様々な形で変化させる可能性がある。L型カルシウムチャネル阻害剤は、L型カルシウムチャネルに結合し阻害する能力を共有する多様な分子群である。これらの分子は、ジヒドロピリジン系（例：ニフェジピン、アムロジピン、ニモジピン）、ベンゾチアゼピン系（例：ジルチアゼム）、フェニルアルキルアミン系（例：ベラパミル）など、異なる化学構造によって特徴づけられる。これらのクラスの分子は、L型カルシウムチャネルのさまざまな部分と相互作用し、その結果、選択性の程度や作用時間が変化する。

ニフェジピンなどのジヒドロピリジン系阻害薬は、主に血管平滑筋にみられる電位感受性L型チャネルに作用し、血管拡張を引き起こす。ジルチアゼムやベラパミルのようなベンゾチアゼピン系阻害薬やフェニルアルキルアミン系阻害薬は、それぞれ心臓にも作用し、心拍数や収縮力を低下させる。これらの阻害剤の作用は、L型チャネルの薬物結合ドメインに適合する能力に基づいており、チャネルの不活性状態を安定化し、脱分極に反応してチャネルが開く確率を低下させる。その結果、細胞内カルシウム濃度が低下し、セカンドメッセンジャーとしてカルシウムに依存している細胞プロセスに影響を及ぼす。