L-type Ca++ CP α1S アクチベーター

一般的なL型Ca++ CP α1S活性化剤としては、(±)-Bay K 8644 CAS 71145-03-4、FPL-64176 CAS 120934-96-5、ベラパミル CAS 52-53-9、ジルチアゼム CAS 42399-41-7が挙げられるが、これらに限定されるものではない。

L型Ca++ CP α1S活性化物質は、多様な化合物のアレイを表し、それぞれが細胞内シグナル伝達プロセスにおいて明確な役割を果たしている。リストアップされた化合物は、多様な化学的カテゴリーを示し、それぞれがL型Ca++ CP α1Sに影響を与える能力を有している。これらの化合物の大半は、細胞内シグナル伝達の状況を変化させることで効果を発揮し、その結果、L型チャネルの活性に影響を与える。

例えば、BAY K8644とFPL64176は、それぞれL型カルシウムチャネルに結合し、その電圧感受性を調節したり、開口状態を安定化させたりすることによって、より直接的な影響を示す。この直接的な相互作用は、(-)-インドラクタムVやロスコビチンのように、主にこれらのチャネルのリン酸化状態に関連する酵素機能に影響を与え、それによってチャネルの活性に影響を与える物質とは対照的である。オメガ3脂肪酸のような他の化合物は、細胞膜の性質を変化させることによってその効果を発現するが、これは間接的にチャネルの機能を変化させる可能性がある。さらに、クルクミンやレスベラトロールのような化合物は、より広範なシグナル伝達経路に影響を与え、L型チャネルのリン酸化状態に影響を与える可能性があることが知られている。カフェインはユニークなケースであり、内部貯蔵庫からのカルシウム放出を促進し、チャネル活性に影響を与える可能性がある。これらの多様なメカニズムを通して、リストアップされた各化合物は、L型Ca++チャネルの環境や状態を調節することができ、L型Ca++ CP α1Sを活性化する可能性のある多面的なアプローチを強調している。