L-type Ca++ CP α1D阻害剤

一般的なL型Ca++ CP α1D阻害剤には、ニフェジピン CAS 21829-25-4、ジルチアゼム CAS 42399-41-7 、Isradipine CAS 75695-93-1、Nimodipine CAS 66085-59-4、Flunarizine CAS 52468-60-7などがある。

ニフェジピン、ニモジピン、フェロジピン、イスラジピン、ニカルジピン、アムロジピン、ラシジピン、レルカンジピンは、いずれもジヒドロピリジン誘導体であり、脱分極時の血管平滑筋へのカルシウムイオンの流入を阻害する。これにより、カルシウム依存性の心筋および血管平滑筋の収縮が妨げられ、冠動脈および全身の主要動脈が拡張する。カルシウムイオン伝導に影響を与えることで、これらの阻害剤は間接的にL型カルシウムチャネルの機能に影響を与える。一方、ベラパミルおよびガロパミル（フェニルアルキルアミン誘導体）やジルチアゼム（ベンゾチアゼピン誘導体）は、心筋および血管平滑筋細胞への細胞外カルシウムイオンの膜透過を阻害し、冠動脈および全身動脈の拡張を引き起こし、心筋収縮力を低下させる。カルシウム流入に対するこの作用は、間接的にL型カルシウムチャネルを調節する。ベプリジルは、上記のサブクラスには分類されないが、心筋および血管の膜孔を介した細胞外カルシウムの流入も阻害する。この心筋収縮力と酸素需要の減少は、冠動脈および全身性動脈の拡張と相まって、間接的にL型カルシウムチャネルの活性を変化させる。これらのメカニズムを通じて、L-型カルシウムチャネル阻害剤は間接的にこのタンパク質の機能に大きな影響を与えることができます。 これらの阻害剤の主な標的はカルシウムチャネルですが、カルシウムイオン伝導と流入への影響はL-型カルシウムチャネル阻害剤にも及び、細胞シグナル伝達経路の相互関連性を強調しています。 これらの阻害剤の作用は、細胞内の1つの分子成分の操作がシグナル伝達経路のネットワークを通じて伝播し、さまざまなタンパク質や細胞機能に影響を与える可能性があることを例示しています。