L-type Ca++ CP α1D アクチベーター
一般的なL型Ca++ CP α1D活性化剤には、以下が含まれるが、これらに限定されない。（±）-Bay K 8644 CAS 71145-03-4、（-）-エピネフリン CAS 51-43 -4、フォルスコリン CAS 66575-29-9、IBMX CAS 28822-58-4、および硫酸プレグネノロンナトリウム塩 CAS 1852-38-6。
L型Ca++ CPα1D活性化剤は、L型カルシウムチャネルタンパク質α1Dの機能を直接的または間接的に増強する化学物質の一群である。ジヒドロピリジン誘導体、カテコールアミン、ジテルペン、ホスホジエステラーゼ阻害剤、神経ステロイド、神経伝達物質など、これらの活性化物質の多様性は、このタンパク質の活性に影響を与えうる細胞内プロセスの範囲が広いことを強調している。Bay K 8644や硫酸プレグネノロンのような直接活性化剤は、L型カルシウムチャネルの特定の部位に結合し、その開口を増強し、カルシウムの流入を増加させる。Bay K 8644の作用は、そのアロステリックメカニズムにより、L型Ca++ CPα1Dの物理的コンフォメーションの変化がその機能にいかに大きな影響を与えるかを強調しており、特に興味深い。
間接活性化因子は、様々なシグナル伝達経路を通じてL型カルシウムチャネルの活性を調節する。サイクリックAMPは、これらの経路の多くにおいて重要な中間体である。(-)-エピネフリン、フォルスコリン、1,9-ジデオキシフォルスコリン、イソプロテレノールなどの化学物質はすべて、アデニル酸シクラーゼの直接活性化またはβアドレナリン受容体の刺激を通じて、サイクリックAMPレベルを増加させる。増加したサイクリックAMPはプロテインキナーゼAを活性化し、L型カルシウムチャネルの活性をリン酸化して高める。IBMXや8-Bromo-cAMPのような他の間接的活性化剤は、サイクリックAMPの分解を阻害することによって作用し、その効果を長引かせる。間接的活性化のもう一つの経路は、ドーパミン、グルタミン酸、ヒスタミンなどの神経伝達物質を介するものであり、これらは様々な受容体やシグナル伝達経路に作用することにより、L型カルシウムチャネルの活性に影響を与える。要約すると、L型Ca++ CPα1D活性化剤は、直接的または間接的な作用によってL型カルシウムチャネルの機能を増強することができる多様な化学物質を表している。
関連項目
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画面:
| 製品名 | CAS # | カタログ # | 数量 | 価格 | 引用文献 | レーティング |
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(±)-Bay K 8644 | 71145-03-4 | sc-203324 sc-203324A sc-203324B | 1 mg 5 mg 50 mg | $82.00 $192.00 $801.00 | ||
ベイK 8644は、L型カルシウムチャネルの直接的なアロステリック活性化因子として作用するジヒドロピリジン誘導体である。ジヒドロピリジン受容体とは異なる部位に結合し、これらのチャネルの開口を促進し、カルシウム流入の増加をもたらす。その結果、L型Ca++ CP α1Dが直接活性化される。 | ||||||
(−)-Epinephrine | 51-43-4 | sc-205674 sc-205674A sc-205674B sc-205674C sc-205674D | 1 g 5 g 10 g 100 g 1 kg | $40.00 $102.00 $197.00 $1739.00 $16325.00 | ||
(-)-エピネフリンは、βアドレナリン受容体に結合し、それを活性化するカテコールアミンです。 それに続く環状AMP経路の活性化は、L型カルシウムチャネルのリン酸化につながり、それによって活性が増加し、間接的にL型Ca++ CP α1Dが活性化されます。 | ||||||
Forskolin | 66575-29-9 | sc-3562 sc-3562A sc-3562B sc-3562C sc-3562D | 5 mg 50 mg 1 g 2 g 5 g | $76.00 $150.00 $725.00 $1385.00 $2050.00 | 73 | |
フォルスコリンは、アデニル酸シクラーゼを活性化し、環状AMPのレベルを増加させるラブダジエンジテルペンです。これにより、プロテインキナーゼAが活性化され、L型カルシウムチャネルがリン酸化され活性化されます。これにより、L型Ca++ CP α1Dが間接的に活性化されます。 | ||||||
IBMX | 28822-58-4 | sc-201188 sc-201188B sc-201188A | 200 mg 500 mg 1 g | $159.00 $315.00 $598.00 | 34 | |
IBMXはホスホジエステラーゼの非選択的阻害剤であり、環状AMPと環状GMPの分解を防ぐ。環状AMPレベルの上昇はプロテインキナーゼAの活性化につながり、プロテインキナーゼAはL型カルシウムチャネルをリン酸化し活性化することで、間接的にL型Ca++ CP α1Dを活性化する。 | ||||||
Pregnenolone sulfate sodium salt | 1852-38-6 | sc-301609 | 50 mg | $97.00 | 2 | |
プレグネノロンサルフェートは、L型カルシウムチャネルの活性を増強する神経ステロイドです。この物質は、これらのチャネル上の部位に結合し、チャネルの開口確率を増加させ、カルシウム流入の増大につながり、これにより直接的にL型Ca++ CP α1Dが活性化されます。 | ||||||
8-Bromo-cAMP | 76939-46-3 | sc-201564 sc-201564A | 10 mg 50 mg | $97.00 $224.00 | 30 | |
8-Bromo-cAMP は細胞透過性 cAMP 類似体であり、プロテインキナーゼ A を活性化します。活性化されたプロテインキナーゼ A は L 型カルシウムチャネルをリン酸化し活性化することで、間接的に L 型 Ca++ CP α1D を活性化します。 | ||||||
1,9-Dideoxyforskolin | 64657-18-7 | sc-201560 sc-201560A | 1 mg 5 mg | $98.00 $325.00 | 1 | |
1,9-ジデオキシフォルスコリンはフォルスコリン類似体であり、アデニル酸シクラーゼを活性化して環状AMPレベルを増加させます。これにより、プロテインキナーゼAが活性化され、L型カルシウムチャネルがリン酸化および活性化され、間接的にL型Ca++ CP α1Dが活性化されます。 | ||||||
Isoproterenol Hydrochloride | 51-30-9 | sc-202188 sc-202188A | 100 mg 500 mg | $27.00 $37.00 | 5 | |
イソプロテレノールは合成カテコールアミンで、βアドレナリン受容体を活性化します。それに続くサイクリックAMP経路の活性化は、L型カルシウムチャネルのリン酸化につながり、その活性を高め、間接的にL型Ca++ CP α1Dを活性化します。 | ||||||
Dopamine | 51-61-6 | sc-507336 | 1 g | $290.00 | ||
ドーパミンはドーパミン受容体を活性化する神経伝達物質であり、サイクリックAMPのレベルを増加させることができます。これにより、プロテインキナーゼAが活性化され、L型カルシウムチャネルがリン酸化され活性化され、間接的にL型カルシウムチャネルCPα1Dが活性化されます。 | ||||||
L-Glutamic Acid | 56-86-0 | sc-394004 sc-394004A | 10 g 100 g | $291.00 $566.00 | ||
グルタミン酸は興奮性神経伝達物質であり、NMDA受容体を活性化してカルシウム流入を促進します。これにより間接的にL型カルシウムチャネルの活性が増加し、L型カルシウムチャネルCP α1Dが増加します。 | ||||||