Date published: 2025-11-27

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L-type Ca++ α1S阻害剤

一般的なL型Ca++α1S阻害剤としては、ニフェジピンCAS 21829-25-4、ベラパミルCAS 52-53-9、ジルチアゼムCAS 42399-41-7、ガバペンチンCAS 60142-96-3、ベプリジルCAS 64706-54-3が挙げられるが、これらに限定されるものではない。

L型カルシウムチャネルα1Sサブユニット阻害剤は、細胞内へのカルシウムイオン流入を制御する上で重要な役割を果たすL型カルシウムチャネルのα1Sサブユニットを標的とする化合物の一種です。α1Sサブユニットは、これらの電圧依存性チャネルの孔を形成し、細胞膜電位の変化に応じてカルシウムイオンが細胞内へ流入することを可能にします。α1Sサブユニットの阻害は、カルシウムの流入を効果的に減少または遮断し、筋肉の収縮、神経伝達物質の放出、細胞シグナル伝達など、さまざまなカルシウム依存性プロセスに影響を与えます。L型カルシウムチャネル、特にα1Sサブユニットは、骨格筋細胞における興奮収縮連関と最も関連が深い。ここで、それらは筋小胞体からのカルシウム放出を制御することで、筋収縮の開始を仲介する。研究者らは、細胞および生理学的プロセスにおけるカルシウムシグナル伝達の役割を解明するために、L型Ca++ α1S阻害剤を使用している。α1Sサブユニットを阻害することで、これらの化合物は、細胞の興奮性、カルシウム恒常性、下流のシグナル伝達経路に対するL型カルシウムチャネルの寄与を解明するのに役立ちます。骨格筋の研究では、α1Sサブユニットを阻害することで、カルシウムフラックスの変化が筋肉の収縮と弛緩のダイナミクスにどのような影響を与えるかを調査することができ、筋肉の生理学とイオンチャネルの制御に関する洞察が得られます。さらに、これらの阻害剤は、遺伝子発現、代謝活性、酵素制御など、他の細胞機能の調節におけるカルシウムのより広範な役割を研究する上でも有用です。L型Ca++ α1S阻害剤は、カルシウム依存性プロセスとカルシウムシグナル伝達の混乱が細胞の挙動と全体的な機能にどのように影響するかを理解する上で重要なツールとなります。

関連項目

製品名CAS #カタログ #数量価格引用文献レーティング

Nifedipine

21829-25-4sc-3589
sc-3589A
1 g
5 g
$58.00
$170.00
15
(1)

ニフェジピンは、対応するカルシウムチャネルを遮断することでL型カルシウムチャネルα1Sの発現を低下させ、細胞内カルシウム濃度を減少させる可能性がある。この減少により、通常はタンパク質の合成を維持するカルシウム依存性の転写活性が減弱する可能性がある。

Verapamil

52-53-9sc-507373
1 g
$367.00
(0)

ベラパミルは、このタンパク質の産生を促す転写因子の活性化に重要な役割を果たすカルシウムイオンの流入を妨げることで、L型カルシウムチャネルα1Sの産生を減少させる可能性がある。その結果、カルシウム濃度が低下した環境では、カルシウムチャネルサブユニットの産生を促す刺激が減少する可能性がある。

Diltiazem

42399-41-7sc-204726
sc-204726A
1 g
5 g
$209.00
$464.00
4
(1)

ジルチアゼムは、チャネルを介したカルシウムの流入を阻害することで、L型カルシウムのα1S合成を減少させる可能性がある。この作用により、遺伝子の転写の開始と維持に必要な細胞内シグナル伝達が減少し、その結果、タンパク質の産生が減少する可能性がある。

Gabapentin

60142-96-3sc-201481
sc-201481A
sc-201481B
20 mg
100 mg
1 g
$52.00
$92.00
$132.00
7
(1)

ガバペンチンはL型チャネルの直接的なアンタゴニストではないが、間接的にL型カルシウムチャネルα1Sタンパク質の合成を減少させる可能性がある。電位依存性カルシウムチャネルの補助サブユニットに結合することで、チャネルの構造または機能を変化させ、カルシウム媒介遺伝子発現に次のような下流効果をもたらす可能性がある。

Bepridil

64706-54-3sc-507400
100 mg
$1620.00
(0)

ベプリジルはカルシウムチャネルに直接拮抗することでL型カルシウムチャネルα1Sの発現を阻害し、このタンパク質の産生に重要なカルシウム依存性細胞内経路を抑制する可能性がある。この抑制は、L型カルシウムチャネルα1S遺伝子の転写または翻訳速度の低下として現れる可能性がある。