KV9.3 アクチベーター

一般的な KV9.3 活性化剤には、Ginsenoside Rg3 CAS 14197-60-5、Docosa-4Z,7Z,10Z,13Z,16Z,19Z-hexaenoic Acid ( 22:6, n-3）CAS 6217-54-5、ピオグリタゾン CAS 111025-46-8、キニジン CAS 56-54-2、ベラパミル CAS 52-53-9。

KV9.3活性化剤には、KV9.3の機能的活性を増強する様々な化合物が含まれ、それぞれが異なる作用機序によって作用する。1,4-ジヒドロピリジンはKV9.3チャネルの開口状態を安定化させ、電流を増加させる。クリキソトキシン-2とJZTx-IIIは、いずれもクモ毒に含まれる神経毒で、KV9.3を選択的に標的とし、前者はゲート特性を調節し、後者は細胞外孔領域に結合してチャネルの開口を促進する。対照的に、ジンセノサイドRg3とドコサヘキサエン酸（DHA）は、細胞膜の脂質構造を変化させることで間接的にKV9.3の活性を増強し、チャネルの生物物理学的環境に影響を与える。アナンダミドは細胞膜に溶け込み、チャネルの動態を変化させ、ピオグリタゾンはPPARγ受容体の活性化によって細胞膜の脂質組成を変化させ、KV9.3の機能に影響を与える。

さらに、テトラエチルアンモニウム（TEA）やキニジンなどの化合物は、KV9.3よりも他のカリウムチャネルを選択的に阻害することによって作用し、その結果、KV9.3の電流が相対的に増加する。クロフィリウムは膜のリン脂質環境の変化を引き起こし、おそらくKV9.3の開口状態を促進し、ベラパミルは競合するチャネルを不活性状態で安定化させ、間接的にKV9.3の活性を促進する。プソラレンは膜に統合する能力を持ち、膜の流動性に影響を与えることでKV9.3チャネルのコンフォメーションと機能に影響を与える可能性がある。総合すると、これらの活性化因子は、一連のユニークで特異的なシグナル伝達経路や細胞プロセスを通してKV9.3に作用を及ぼし、その結果、KV9.3の機能的活性が増強される。