KV4.3 アクチベーター
一般的なKV4.3活性化物質としては、NS 5806 CAS 426834-69-7、Hesperidin CAS 520-26-3、Pioglitazone CAS 111025-46-8、Ginsenoside Rg3 CAS 14197-60-5、Zinc CAS 7440-66-6などが挙げられるが、これらに限定されない。
KV4.3活性化剤には、心筋細胞や神経細胞の電気活動制御における重要な構成要素であるKV4.3カリウムチャネルと相互作用する様々な化学物質が含まれる。KV4.3チャネルの活性化は活動電位の再分極期に影響を及ぼし、心臓や神経細胞の興奮性に重要な役割を果たしている。これらの活性化物質には、低分子、イオン、薬理学的薬剤などがあり、それぞれがKV4.3チャネルに対するユニークな作用機序を示す。
これらの活性化剤とKV4.3との相互作用には、チャネルの特定部位に結合するような直接的なものと、チャネルの発現レベルや細胞環境に影響を与えるような間接的なものがある。例えば、NS5806はKV4.3チャネルの電流振幅を直接増大させ、電圧依存性を変化させ、より負電位での活性化を促進する。この調節は心臓や神経細胞の活動電位の微調整に不可欠である。同様に、フラボノイドの一種であるヘスペリジンはKV4.3電流を直接増強し、心保護作用に寄与する。対照的に、ピオグリタゾンやミノサイクリンのような間接的な活性化因子は、KV4.3チャネルの発現や細胞内状況を変化させ、チャネル活性を変化させることによって効果を発揮する。例えば、ピオグリタゾンはその抗糖尿病作用の副次的効果としてKV4.3活性を増強し、ミノサイクリンはKV4.3の発現を増加させ、それによって機能的影響を増強する。これらの活性化因子がKV4.3チャネルに及ぼす影響は、心臓疾患や神経疾患において重要である。KV4.3活性を調節することにより、これらの化学物質は心臓や神経細胞の興奮性を変化させることができる。
| 製品名 | CAS # | カタログ # | 数量 | 価格 | 引用文献 | レーティング |
|---|---|---|---|---|---|---|
NS 5806 | 426834-69-7 | sc-362773 sc-362773A | 5 mg 25 mg | $123.00 $478.00 | ||
NS5806はKV4.3チャネルの電流振幅を増加させ、活性化の電圧依存性をより負電位にシフトさせる。 | ||||||
Hesperidin | 520-26-3 | sc-205711 sc-205711A | 25 g 100 g | $82.00 $204.00 | 5 | |
ヘスペリジンはKV4.3電流を増強し、心機能を保護する役割を持つ。 | ||||||
Pioglitazone | 111025-46-8 | sc-202289 sc-202289A | 1 mg 5 mg | $55.00 $125.00 | 13 | |
抗糖尿病薬であるピオグリタゾンは、間接的にKV4.3チャネル活性を増強する。 | ||||||
Zinc | 7440-66-6 | sc-213177 | 100 g | $48.00 | ||
亜鉛はチャネルの特定部位に結合することで、KV4.3チャネルの活性を調節する。 | ||||||
Nicorandil | 65141-46-0 | sc-200995 sc-200995B sc-200995A sc-200995C | 50 mg 100 mg 250 mg 1 g | $57.00 $98.00 $240.00 $500.00 | 4 | |
ニコランジルはグアニル酸シクラーゼを刺激することによって間接的にKV4.3チャネルを活性化する。 | ||||||
Docosa-4Z,7Z,10Z,13Z,16Z,19Z-hexaenoic Acid (22:6, n-3) | 6217-54-5 | sc-200768 sc-200768A sc-200768B sc-200768C sc-200768D | 100 mg 1 g 10 g 50 g 100 g | $94.00 $210.00 $1779.00 $8021.00 $16657.00 | 11 | |
DHAはKV4.3チャネルの活性を高め、心保護作用に寄与している。 | ||||||