KV3.1 アクチベーター

一般的なKV3.1活性化剤としては、4-アミノピリジンCAS 504-24-5、(+)-ビククリンCAS 485-49-4、ニフルミン酸CAS 4394-00-7、亜鉛CAS 7440-66-6、グアニジン塩酸塩CAS 50-01-1などが挙げられるが、これらに限定されない。

KV3.1活性化剤には、KV3.1カリウムチャネルの機能的活性を促進する様々な化合物群があり、それぞれがユニークな方法で介在し、神経細胞の興奮性と信号伝達におけるKV3.1の役割を増幅する。テトロドトキシンは、ナトリウムチャネルを阻害することにより、間接的にKV3.1の影響を拡大する。活動電位の再分極時に、ナトリウム流入の減少がKV3.1を介したカリウム流出を強調するからである。同様に、カリウムチャネル遮断薬である4-アミノピリジンとテトラエチルアンモニウムは、他のカリウムチャネルを選択的に阻害し、その結果KV3.1の相対的活性が強調される。デンドロトキシンとフリキソトキシン-2は、それぞれ特定のカリウムチャネルを標的とし、KV3.1を温存することで、間接的にニューロンの電気活動への寄与を高める。ニフルミン酸とジンクピリチオンはイオンフラックスを変化させ、前者はクロライドチャネルをブロックし、後者はイオンチャネル機能を調節し、どちらもKV3.1活性の増強につながると推定される。

さらに、グアニジンは電位依存性カリウムチャネル（KV3.1を含む）の活性化を促し、チャネルの開口を増大させ、神経細胞の発火を促進する可能性がある。マーガトキシンとスキュラトキシンは、それぞれKV1.3や小伝導性Ca2+活性化K+チャネル（SKチャネル）など他のタイプのカリウムチャネルを選択的に阻害することによって、神経細胞の活動電位の制御におけるKV3.1の重要性を高める。ベラトリジンは、ナトリウムチャネルを活性化することによって、逆説的にKV3.1の機能を増強し、静止膜電位を回復させるためにカリウムチャネルの代償的活性を必要とする脱分極を誘導する。