KV2.2 アクチベーター

一般的なKV2.2活性化剤としては、4-アミノピリジンCAS 504-24-5、NS 1643 CAS 448895-37-2、イベリオトキシンCAS 129203-60-7、パキシリンCAS 57186-25-1、アパミンCAS 24345-16-2が挙げられるが、これらに限定されない。

KV2.2活性化剤は、電位依存性カリウムチャネルであるKV2.2の機能的活性を高めることができる化合物である。いくつかの異なるタイプのカリウムチャネル遮断薬や開口薬は、他のカリウムチャネルに影響を与え、KV2.2の機能に対する要求を増大させることにより、KV2.2の活性を増強することができる。例えば、4-アミノピリジンやフリキソトキシン-2は電位依存性カリウムチャネルの選択的遮断薬である。これらのチャネルを遮断することにより、KV2.2のような他のカリウムチャネルの必要性を高め、タンパク質の活性を増加させる。同様に、レチガビンはカリウムチャネル開口薬であり、KV2.2が果たす機能であるカリウム輸送の必要性を高めることにより、KV2.2の活性を高める。

さらに、異なるタイプのカリウムチャネルを阻害または遮断するある種の化合物も、KV2.2の活性を増強することがある。例えば、イベリオトキシン、パキシリン、アパミン、チャリブドトキシンは、大伝導性カルシウム活性化カリウムチャネルの選択的遮断薬であり、これらのチャネルを遮断することによって、KV2.2のような他のカリウムチャネルの必要性を増大させ、タンパク質の活性を増大させる。NS1643は、ヒトエーテルエーテルゴーゴー関連遺伝子（hERG）カリウムチャネルの強力な活性化剤であり、これらのチャネルを活性化することによって間接的にKV2.2の必要性を高める。遅延整流カリウム電流（IKr）の急速成分の選択的遮断薬であるドフェチリドとE-4031も同様に、これらのチャネルを遮断することによりKV2.2の必要性を高める。最後に、様々な電位依存性カリウムチャネルを遮断するキニジンやアミオダロンのような化合物は、KV2.2機能の必要性を高め、それによって活性を増強する。