KV1.1阻害剤

一般的なKV1.1阻害剤としては、ω-Agatoxin IVA CAS 145017-83-0が挙げられるが、これらに限定されない。

KV1.1カリウムチャネル阻害剤には、主に動物の毒、特にサソリやタランチュラの毒に含まれる様々な化合物がある。これらの阻害剤は、細胞膜を横切るカリウムイオンの流れを阻害することにより、神経細胞の興奮性を調節する上で重要な役割を果たしている。KV1.1チャネルの阻害は、神経学的研究、特に神経細胞の興奮性亢進を特徴とする病態において重要な意味を持つ。

Dendrotoxin、Tityustoxin、Margatoxinなど、列挙した阻害剤のほとんどは毒動物由来のペプチドである。これらのペプチドはKV1.1チャンネルに高い親和性を示し、効果的にブロックするため、ニューロンの電気的活動を変化させる。その作用機序は主に、チャネルの外部前庭に結合し、カリウムイオンの通過を妨害することである。このような天然に存在するペプチドに加えて、コレオライドのような合成および半合成化合物は、KV1.1阻害剤の異なるクラスを代表するものである。これらの低分子は、安定性と修飾の可能性という点で有利であり、薬理学的研究のための貴重なツールとなる。これらの阻害剤が他のカリウムチャネルよりもKV1.1に特異的であることは、他のカリウムチャネルに広範な影響を与えることなく、神経細胞の活性を標的として調節することを可能にするため、その有用性において重要な要素である。