Kremen-2 アクチベーター

一般的なクレメン-2活性化剤には、リチウム CAS 7439-93-2、GSK-3 阻害剤 IX CAS 667463-62-9、GSK- 3阻害剤XVI CAS 252917-06-9、バルプロ酸 CAS 99-66-1、Wntアゴニスト CAS 853220-52-7などがある。

塩化リチウムはβ-カテニンが蓄積できる環境を促進し、Kremen-2によるシグナル伝達カスケードの阻害を補う可能性がある。GSK-3インヒビターIX、GSK-3インヒビターXVI、QS 11はβ-カテニンシグナル伝達を促進し、Kremen-2がシグナル伝達経路に通常及ぼす抑制効果を覆い隠してしまう。バルプロ酸は異なる様式で作用し、HDAC阻害剤として作用して遺伝子発現のスペクトルを広げ、Wnt経路の構成要素に接触し、Kremen-2の機能に不注意に影響を与える可能性がある。

Wntシグナルを直接作用させるアゴニストは、リガンドの流入を引き起こし、Kremen-2の抑制的役割を飽和させることによって、Kremen-2の活性化を増加させる可能性がある。逆に、XAV939やJW55のようなタンキラーゼ阻害剤は、Axinを安定化するように働き、それによってβ-カテニンの分解を促進し、クレメン-2がその一部であるシグナル伝達の均衡を微妙に変化させる。IWR-1やIWP-2のような他の化合物は、Wntリガンドの産生と活性を選択的に操作し、クレメン-2との相互作用を変化させ、その活性に影響を与える。同様に、Skp2阻害剤C1はp27レベルを増加させることによって作用し、間接的に細胞周期とWntシグナル伝達に影響を与え、Kremen-2の機能的状況にさらに影響を与える可能性がある。