キラー細胞レクチン様受容体サブファミリーH、メンバー1(KLRH1)活性化剤には、ナチュラルキラー(NK)細胞の活性化と機能に影響を与える化学物質が含まれ、KLRH1が関与している。フォルボール12-ミリスチン酸13-アセテート(PMA)とブリオスタチン1は、プロテインキナーゼC(PKC)を活性化することにより、NK細胞の細胞毒性を増強する細胞内事象のカスケードを誘発し、その結果KLRH1の機能的活性が増強される。同様に、イオノマイシン、モネンシン、タプシガルギンのような化合物は、NK細胞シグナル伝達の重要な要素である細胞内カルシウム濃度を調節し、NK細胞活性を促進することで間接的にKLRH1の活性化をサポートする。
CpGオリゴデオキシヌクレオチドのような他の分子は、Toll様受容体9(TLR9)を刺激し、NK細胞を介した免疫応答を増強し、KLRH1の機能上昇につながる可能性がある。レナリドミドやイミキモドの免疫調節作用も、T細胞やNK細胞への作用を通して、KLRH1の活性を高めると考えられる。
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