Klkb22 アクチベーター

一般的なKlkb22活性化剤としては、亜鉛CAS 7440-66-6、D-ソルビトールCAS 50-70-4、エタノールアミンCAS 141-43-5、アルガトロバンCAS 74863-84-6、トリプシン阻害剤（大豆）CAS 9035-81-8が挙げられるが、これらに限定されるものではない。

血漿カリクレイン活性化剤は、血漿カリクレインのタンパク質分解および生理学的機能を間接的または直接的に増強する多様な化合物群である。血漿カリクレインの基質となるペプチドであるブラジキニンは、切断されると血漿カリクレインの活性を増強する抗血栓経路を刺激し、一方、高分子キノーゲンは補酵素と基質の両方の役割を果たし、その切断は血管透過性の増大や血管拡張などの過程につながる。塩化亜鉛は重要な補酵素として働き、プロテアーゼの活性コンフォメーションを維持することによって血漿カリクレインのタンパク質分解活性を高める。同様に、D-ソルビトールは浸透溶媒として作用し、タンパク質の安定性と最適な酵素活性を確保する。エタノールアミンは膜流動性を調節し、血漿カリクレインと膜に結合した基質や補酵素との相互作用を促進し、ジペプチドLys-Leuはアロステリックな調節を介して血漿カリクレインの触媒効率を高める。

さらに、亜阻害濃度のベンズアミジンは、血漿カリクレインの活性部位への基質接近性を改善する構造変化を誘導することができる。アルガトロバンは、トロンビン阻害を介してブラジキニン濃度を維持することにより、血漿カリクレインの機能を間接的に増加させ、その結果、血漿カリクレインのフィードバック活性化を支持する。大豆トリプシンインヒビターの保護的役割は、血漿カリクレインのタンパク質分解による不活性化を防ぐことにより、血漿カリクレインの機能的寿命を延ばす。ホスファチジルセリンは血漿カリクレインの基質との相互作用を強化する膜表面を提供し、その活性を高める。リジン類似体であるイプシロン-アミノカプロン酸は、カリクレイン-キニン系成分の分解を阻害することにより、血漿カリクレインの活性を間接的に維持する。最後に、広範なプロテアーゼ阻害剤であるナファモスタットは、ある濃度では、重要な経路構成成分の不活性化を防ぐことにより、血漿カリクレインの活性を高める可能性がある。これらの活性化剤は、様々な生化学的経路とプロセスに影響を与えることにより、血漿カリクレインの活性増強に総合的に寄与し、その生理学的機能において重要な役割を果たしている。