Klkb21阻害剤
一般的なKlkb21阻害剤としては、Benzamidine CAS 618-39-3、Aprotinin CAS 9087-70-1、AEBSF hydrochloride CAS 30827-99-7、Leupeptin hemisulfate CAS 55123-66-5およびBestatin CAS 58970-76-6が挙げられるが、これらに限定されない。
Klkb21阻害剤は、カリクレイン関連ペプチダーゼであるKlkb21酵素を標的とし、その活性を阻害する化学化合物です。 カリクレインはセリンプロテアーゼの一種で、タンパク質のペプチド結合を切断する酵素として知られています。特に Klkb21 は、タンパク質をより小さなポリペプチドやアミノ酸に分解するタンパク質分解の複雑な制御プロセスにおいて重要な役割を果たしています。 Klkb21 の阻害剤は、酵素の活性部位に結合するか、またはその立体構造を変えることで機能し、それによって基質との相互作用を妨げます。Klkb21の活性を阻害すると、タンパク質分解活性が低下し、この酵素が関与するさまざまな生理学的経路、例えば炎症反応や血液凝固などの調節に重大な影響を及ぼす可能性があります。Klkb21阻害剤の化学構造は、通常、酵素の天然基質を模倣するように設計されており、結合を効果的に競合させることができます。これらの化合物には、セリン、ヒスチジン、アスパラギン酸を含む酵素の触媒三量体の活性セリン残基と相互作用できる官能基が含まれていることが多い。Klkb21阻害剤の構造研究により、これらの分子は非常に特異的であり、他の関連カリクレイン酵素に影響を与えることなくKlkb21を選択的に阻害するために、ペプチド模倣要素を組み込むことが多いことが明らかになっている。この特異性は、結合親和性と安定性を最適化する分子足場の綿密な設計によって実現されています。さらに、これらの阻害剤は、水素結合、疎水性相互作用、ファン・デル・ワールス力など、Klkb21との分子相互作用の度合いによって、さまざまな強度を示すことができます。
関連項目
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| 製品名 | CAS # | カタログ # | 数量 | 価格 | 引用文献 | レーティング |
|---|---|---|---|---|---|---|
Benzamidine | 618-39-3 | sc-233933 | 10 g | $286.00 | 1 | |
ベンズアミジンはトリプシン様セリンプロテアーゼの可逆的阻害剤であり、基質上のリジンまたはアルギニン残基に特異的な活性部位に結合することでKlkb21を阻害することができる。この競合阻害により、Klkb21が天然の基質を切断するのを防ぐことができる。 | ||||||
Aprotinin | 9087-70-1 | sc-3595 sc-3595A sc-3595B | 10 mg 100 mg 1 g | $110.00 $400.00 $1615.00 | 51 | |
アプロチニンという低分子タンパク質阻害剤は、セリンプロテアーゼと可逆的な定量的複合体を形成することでKlkb21を阻害し、Klkb21の活性部位への基質の接近を妨げてその機能を阻害します。 | ||||||
AEBSF hydrochloride | 30827-99-7 | sc-202041 sc-202041A sc-202041B sc-202041C sc-202041D sc-202041E | 50 mg 100 mg 5 g 10 g 25 g 100 g | $50.00 $120.00 $420.00 $834.00 $1836.00 $4896.00 | 33 | |
AEBSFは、酵素の活性部位のセリン残基と反応することで、不可逆的にセリンプロテアーゼを共有結合で阻害します。これにより、タンパク質のペプチド結合の加水分解を防ぐことで、Klkb21の機能が阻害されます。 | ||||||
Leupeptin hemisulfate | 103476-89-7 | sc-295358 sc-295358A sc-295358D sc-295358E sc-295358B sc-295358C | 5 mg 25 mg 50 mg 100 mg 500 mg 10 mg | $72.00 $145.00 $265.00 $489.00 $1399.00 $99.00 | 19 | |
レウペプチンは、セリンおよびシステインプロテアーゼを標的とする可逆的阻害剤です。 活性部位に結合することで Klkb21 を阻害し、プロテアーゼが通常行うペプチド結合の切断を妨げます。 | ||||||
Bestatin | 58970-76-6 | sc-202975 | 10 mg | $128.00 | 19 | |
ベスタチンはアミノペプチダーゼの競合阻害剤であり、ペプチドの異化を変化させることで間接的に Klkb21 を阻害し、その結果、基質と競合することで Klkb21 活性を自然に阻害するペプチドが蓄積する可能性があります。 | ||||||
Phosphoramidon | 119942-99-3 | sc-201283 sc-201283A | 5 mg 25 mg | $195.00 $620.00 | 8 | |
ホスホロアミドンはメタロプロテアーゼを阻害し、分解されるはずのタンパク質やペプチドの蓄積を招く可能性がある。この阻害は、Klkb21近辺のタンパク質/ペプチドの組成を変えることでKlkb21の活性に間接的に影響し、その活性を妨げる可能性がある。 | ||||||
Gabexate mesylate | 56974-61-9 | sc-215066 | 5 mg | $100.00 | ||
ガベキサートメシレートはセリンプロテアーゼ阻害剤であり、活性部位に直接結合することによりKlkb21を阻害し、基質へのアクセスを妨げ、Klkb21のタンパク質分解活性を阻害することができる。 | ||||||
Nafamostat mesylate | 82956-11-4 | sc-201307 sc-201307A | 10 mg 50 mg | $80.00 $300.00 | 4 | |
メシル酸ナファモスタットは様々なセリンプロテアーゼを阻害し、酵素と安定した複合体を形成することでKlkb21を阻害し、基質の切断を妨げることができる。 | ||||||
Camostat mesylate | 59721-29-8 | sc-203867 sc-203867A sc-203867B sc-203867C sc-203867D sc-203867E | 10 mg 50 mg 500 mg 1 g 10 g 100 g | $42.00 $179.00 $306.00 $612.00 $2040.00 $4386.00 | 5 | |
カモスタットメシル酸塩は、セリンプロテアーゼを阻害することが知られており、Klkb21の活性部位に結合することでKlkb21を阻害し、基質の進入を阻害して酵素の機能を阻害することができる。 | ||||||
Sivelestat | 127373-66-4 | sc-203938 | 1 mg | $105.00 | 2 | |
シベレスタットは好中球エラスターゼを選択的に阻害しますが、同様の作用機序によりKlkb21を阻害し、酵素の活性部位に結合してペプチド結合の加水分解を防ぐことができます。 | ||||||