Klkb16 アクチベーター

Klkb16の一般的な活性化剤には、アプロチニン CAS 9087-70-1、トリプシンインヒビター、大豆 CAS 9035-81-8、ガベキサート メシレート CAS 56974-61-9、ナファモスタットメシレート CAS 82956-11-4、トラネキサム酸 CAS 1197-18-8などがある。

AMP活性化プロテインキナーゼ（AMPK）活性化剤には、細胞のエネルギー恒常性を制御する極めて重要な酵素であるAMPKの機能的活性を促進する多様な化合物が含まれる。A-769662は、AMPKのβ1サブユニットにアロステリックに結合することでAMPKに直接関与し、そのリン酸化と活性を増強する。一方、5-アミノイミダゾール-4-カルボキサミドリボヌクレオチド（AICAR）は、エネルギー不足の状態をシミュレートすることでAMPアナログであるZMPに代謝され、AMPKを活性化する。抗糖尿病薬として広く知られるメトホルミンは、ミトコンドリア複合体Iを阻害することによってAMPK活性を間接的に刺激し、AMPKの主要な活性化因子であるAMP/ATP比を増加させる。ポリフェノール化合物であるレスベラトロールは、AMPKの上流キナーゼであるLKB1をSIRT1が介在して脱アセチル化することにより、AMPK活性を間接的に増強する。サリチル酸およびベルベリンは、それぞれ上流キナーゼのリン酸化状態を変化させ、AMP/ATP比を安定化させることによってAMPKリン酸化を増加させ、AMPK活性を増強する。ジニトロフェノールとα-リポ酸は、ミトコンドリア機能を調節し、AMP/ATP比の上昇とそれに続くAMPK活性化をもたらす。

AMPK活性化物質についてさらに調べると、ケルセチンとゲニステインが、AMPレベルの調節を通じて、またはAMPKをリン酸化するキナーゼに影響を与えることによって、間接的にAMPK活性化を引き起こすフラボノイドであることが明らかになった。カプサイシンは、カルシウムの流入を促進し、続いてAMPKの上流キナーゼであるCaMKKβの活性を上昇させることによって、AMPKを活性化する。最後に、クルクミンは、LKB1とAMPレベルの潜在的な調節に依存する経路を通じて、AMPK活性を増強する。総合すると、これらのAMPK活性化因子は、無数の生化学的メカニズムを通じて機能し、最終的にはAMPKの活性化に収束して細胞内のエネルギーバランスを維持する。これらの活性化因子は、エネルギー枯渇を模倣したり、酵素リン酸化を調節したり、ミトコンドリア機能を変化させたりすることによって作用し、AMPKの活性化を確実にする。