KLK7阻害剤

一般的なKLK7阻害剤としては、AEBSF塩酸塩CAS 30827-99-7、Leupeptin hemisulfate CAS 55123-66-5、E-64 CAS 66701-25-5、Phosphoramidon CAS 119942-99-3、Aprotinin CAS 9087-70-1などが挙げられるが、これらに限定されるものではない。

化学的クラスとしてのKLK7阻害剤は、カリクレイン関連ペプチダーゼ7の活性部位と相互作用したり、機能を調節したりすることができる分子で構成されている。阻害剤は通常、KLK7のセリンプロテアーゼ活性を標的とし、活性部位に直接結合するか、関連するタンパク質分解経路を調節することによって間接的に結合する。AEBSF、ロイペプチン、アプロチニンのような分子は、セリンプロテアーゼの活性部位と相互作用するように設計されており、セリンプロテアーゼが特定の基質と結合するのを阻害する。このような相互作用はプロテアーゼ活性の低下につながり、KLK7においてはタンパク質分解の低下につながる。

KLK7の阻害は、関連経路を調節する化合物によって間接的に達成することもできる。phosphoramidonのようなメタロプロテアーゼ阻害剤や、gabexate mesilateやcamostat mesilateのような広範囲なセリンプロテアーゼ阻害剤は、KLK7を直接阻害しないが、プロテアーゼネットワークの全身的な変化を通してKLK7の活性に影響を与える可能性がある。marimastatやilomastatのようなマトリックスメタロプロテアーゼ阻害剤は、KLK7に対して選択的ではないが、KLK7が活性化する環境に影響を与えうる細胞外マトリックスの変化を通して、間接的にKLK7の機能に影響を与える可能性がある。キモトリプシン様プロテアーゼを標的とするキモスタチンもまた、関連プロテアーゼの活性に影響を与える可能性があり、それによってKLK7が関与する生物学的プロセスに影響を与える。