KLK12 アクチベーター

一般的なKLK12活性化剤としては、タプシガルギンCAS 67526-95-8、カプサイシンCAS 404-86-4、カルバコールCAS 51-83-2、SK&F 96365 CAS 130495-35-1、イオノマイシンCAS 56092-82-1が挙げられるが、これらに限定されない。

KLK12活性化剤は、カルシウムレベルによって制御され、特定のシグナル伝達経路によって活性化されることが知られているタンパク質であるKLK12の機能的活性を高めることができる化合物である。B2受容体を刺激し、ホスホリパーゼC（PLC）経路を活性化するペプチドであるブラジキニンは、カルシウムレベルを上昇させることによりKLK12活性を増強することができる。PLC阻害剤であるU73122は、KLK12の基質であるホスファチジルイノシトール4,5-ビスリン酸（PIP2）の利用可能性を増加させることにより、間接的にKLK12活性を増強する。サルコ/小胞体Ca2+ ATPase（SERCA）阻害剤であるタプシガルギンは、細胞質カルシウムレベルを上昇させ、KLK12活性を増強する。同様に、バニロイド受容体作動薬であるカプサイシンとコリン作動薬であるカルバコールは、KLK12活性を増強するためにカルシウムレベルを上昇させる。

さらに、受容体を介したカルシウム進入の非選択的阻害剤であるSKF96365、カルシウムイオノフォアであるイオノマイシン、カルシウム拮抗薬であるニフェジピン、リアノジン受容体拮抗薬であるダントロレン、およびL型カルシウム拮抗薬であるベラパミルはすべて、カルシウムの利用可能性に影響を与え、それによってKLK12活性を増強する。ADPによる血小板凝集を止めるP2Y12受容体拮抗薬は、KLK12の活性化因子として知られるADPの利用可能性を増加させることにより、KLK12活性を増強する。リン脂質誘導体であるリゾホスファチジン酸もまた、Gタンパク質共役型受容体を活性化し、カルシウムレベルを上昇させることによってKLK12活性を増強することができる。