KLHL11阻害剤

一般的なKLHL11阻害剤としては、MG-132 [Z-Leu- Leu-Leu-CHO] CAS 133407-82-6、ボルテゾミブ CAS 179324-69-7、エポキソマイシン CAS 134381-21-8、MLN 4924 CAS 905579-51-3、クルクミン CAS 458-37-7が挙げられるが、これらに限定されない。

KLHL11阻害剤は、KLHL11タンパク質の活性を標的とし調節するように設計された化学化合物の一種です。KLHL11（またはKelch様タンパク質11）は、タンパク質間相互作用に関与しているという特徴を持つKelch様タンパク質ファミリーの一員です。これらのタンパク質は、タンパク質の二量体化を促進するBTB（Broad-Complex、Tramtrack、Bric-à-brac）ドメインと、特定の基質との結合を担うKelchドメインを含んでいます。KLHL11の主な機能は、多くのKelchファミリータンパク質と同様に、Cullin-RINGユビキチンリガーゼ（CRL）複合体において基質アダプターとして作用することであり、CRL複合体は標的タンパク質のユビキチン化とそれに続くプロテアソームによる分解に関与している。KLHL11阻害剤は、これらの相互作用を妨害し、ユビキチン-プロテアソーム系による分解の標的となる基質の分解を阻止します。KLHL11を阻害することで、これらの化合物はKLHL11が分解の標的とする特定のタンパク質の蓄積を可能にします。このプロセスは、細胞の恒常性の変化につながり、シグナル伝達、細胞周期の制御、タンパク質のターンオーバーなど、さまざまな細胞プロセスに影響を及ぼす可能性があります。 KLHL11の阻害剤は、さまざまな生物学的経路におけるユビキチン化の役割を研究する上で特に有用です。 KLHL11が特定の基質を制御するメカニズムを解明する上で貴重なツールとなり、ユビキチンリガーゼが細胞機能を制御する方法の理解に貢献します。これらの阻害剤は、KLHL11のBTBドメインまたはKelchドメインに直接結合する低分子から、CRL複合体の全体的な集合を妨害する高分子まで、化学的に多様な種類があります。