KIR6.2阻害剤
一般的なKIR6.2阻害剤としては、グリブリド（グリベンクラミド）CAS 10238-21-8、トルブタミドCAS 64-77-7、レパグリニドCAS 135062-02-1、ナテグリニドCAS 105816-04-4、リルゾールCAS 1744-22-5が挙げられるが、これらに限定されるものではない。
KIR6.2阻害剤には、Kir6.2カリウムチャネルの活性を調節する能力という共通の特徴を持つ多様な分子が含まれる。Kir6.2とは、Inward Rectifier Potassium Channel 6.2の略で、細胞膜を横切るカリウムイオンのフラックスの調節において極めて重要な役割を果たす膜タンパク質である。このチャネルは主に、細胞内へのカリウムイオンの流入を許容することによって機能し、それによって神経細胞、心筋細胞、膵臓β細胞などの様々な組織において、膜電位と細胞の興奮性に影響を及ぼす。KIR6.2阻害薬は、このチャネルを特異的に標的とし、直接結合やアロステリックモジュレーションなどの複数のメカニズムによって効果を発揮する。
この化学クラスには、かなりの構造的多様性がある。KIR6.2阻害剤には有機低分子もあれば、ペプチドやイオンもある。これらの化合物は、チャネルの孔形成サブユニットであるKir6.2およびその制御サブユニットであるスルホニルウレア受容体（SUR）と相互作用し、チャネルを通過するイオン流をブロックまたは修飾する。これらの化合物の阻害作用は、細胞膜電位とイオンのホメオスタシスに変化をもたらし、神経シグナル伝達、心リズム制御、インスリン分泌など、Kir6.2チャネルに依存する生理学的プロセスに影響を与える。研究者たちは、イオンチャネルの機能を支配する基本的なメカニズムと、健康や疾患におけるその意味を理解するために、様々なKIR6.2阻害剤を同定し、その特性を明らかにしてきた。さらに、このクラスにおける構造の多様性は、神経科学から心臓病学に至る分野での新しい研究ツールや応用を開発するための豊かな景観を提供している。
| 製品名 | CAS # | カタログ # | 数量 | 価格 | 引用文献 | レーティング |
|---|---|---|---|---|---|---|
Glyburide (Glibenclamide) | 10238-21-8 | sc-200982 sc-200982A sc-200982D sc-200982B sc-200982C | 1 g 5 g 25 g 100 g 500 g | $45.00 $60.00 $115.00 $170.00 $520.00 | 36 | |
グリベンクラミドは、よく知られたKir6.2阻害剤である。膵β細胞のKir6.2チャネルを遮断し、インスリン分泌を増加させる。 | ||||||
Tolbutamide | 64-77-7 | sc-203298 | 5 g | $43.00 | 2 | |
グリベンクラミドと同様に、トルブタミドもスルホニルウレア薬の一つである。膵臓細胞のKir6.2チャネルを標的として、インスリン分泌を刺激する。 | ||||||
Repaglinide | 135062-02-1 | sc-219959 sc-219959A sc-219959B | 100 mg 250 mg 1 g | $215.00 $414.00 $1331.00 | 3 | |
レパグリニドは、特に膵β細胞においてKir6.2チャネルを阻害し、インスリン分泌を促進する。 | ||||||
Nateglinide | 105816-04-4 | sc-394067 sc-394067A | 10 mg 25 mg | $188.00 $260.00 | ||
レパグリニドと同様に、ナテグリニドは膵β細胞のKir6.2チャネルを阻害することによってインスリン分泌を促進するために使用される。 | ||||||
Riluzole | 1744-22-5 | sc-201081 sc-201081A sc-201081B sc-201081C | 20 mg 100 mg 1 g 25 g | $20.00 $189.00 $209.00 $311.00 | 1 | |
リルゾールはKir6.2チャネルを阻害することが分かっており、神経保護作用に寄与している可能性がある。 | ||||||