KIR5.1 アクチベーター

一般的なKIR5.1活性化物質としては、ATP CAS 56-65-5、アラキドン酸（20:4、n-6）CAS 506-32-1、リゾホスファチジン酸CAS 325465-93-8、スペルミンCAS 71-44-3が挙げられるが、これらに限定されない。

KIR5.1アクチベーターは、KIR5.1の機能的活性を異なるシグナル伝達経路や細胞メカニズムを通じて間接的に促進する多様な化合物である。バルデナフィルは、ホスホジエステラーゼ5型を阻害することにより、cGMPレベルを上昇させ、細胞膜の過分極をもたらし、KIR5.1チャネルの活性を高める。スルホニル尿素としてのグリベンクラミドは、通常、ATP感受性カリウムチャネルを阻害するが、カリウムの恒常性を維持するためにKIR5.1を間接的にアップレギュレートする可能性がある。ML133によるKir2.xチャネルの選択的阻害は、細胞のカリウム電流をKIR5.1に有利にシフトさせ、KIR5.1の活性を高める可能性がある。硫酸プレグネノロンはイオンチャネルを調節し、ジンクピリチオンは他のカリウムチャネルを選択的に阻害することによって、どちらもKIR5.1活性を代償的に上昇させる可能性がある。ピオグリタゾンはPPARγアゴニズムによってKIR5.1の発現をアップレギュレートし、ベラパミルはカルシウムを介した電気化学的勾配を変化させ、カリウムイオンの駆動力を増加させることによってKIR5.1活性を増強する可能性がある。

イオンチャネルを調節することが知られているフルフェナム酸は、内部モジュレーターに対するチャネルの感受性を変化させることにより、KIR5.1の活性を上昇させる可能性がある。トシル酸クロフィリウムによる他のカリウムチャネルの遮断は、代償反応の一部として間接的にKIR5.1の機能を上昇させる可能性がある。同様に、Chromanol 293BによるKCNQチャネルの阻害は、カリウムフラックスを維持するためにKIR5.1チャネル活性の上昇をもたらす可能性がある。キニーネの幅広いカリウムチャネル阻害作用は、KIR5.1の間接的なアップレギュレーションにもつながるかもしれない。最後に、ニコランジルは一酸化窒素を供与し、ATP感受性カリウムチャネルを活性化することによって、間接的に細胞環境に影響を与え、KIR5.1チャネル活性を促進する可能性がある。まとめると、これらの化合物は、様々なイオンチャネルやシグナル伝達経路に標的を定めて作用することで、KIR5.1の発現をアップレギュレーションしたり、チャネル自体を直接活性化したりすることなく、KIR5.1の活性を高める役割を果たしている。