KIR4.1 アクチベーター

一般的なKIR4.1活性化物質としては、バリウムCAS 7440-39-3、ジクロフェナク酸CAS 15307-86-5、フルフェナム酸CAS 530-78-9、PGE2 CAS 363-24-6、カリウムCAS 7440-09-7が挙げられるが、これらに限定されない。

KIR4.1活性化剤には多様な化合物が含まれ、いずれもこの内向き整流性カリウムチャネルの活性を調節することができる。直接活性化の最前線では、VU0134992やVU041のような化合物がKIR4.1に特異的な活性化効果を示し、チャネル電流を増加させ、カリウムの流れを促進する。注目すべきは、Ba2+（バリウム）やMg2+（マグネシウム）のようなどこにでもある金属イオンもKIRチャネルと相互作用することで、特にBa2+はKIR4.1の活性を増幅することが知られている。

もう一つの興味深いモジュレーターはPIP2（ホスファチジルイノシトール-4,5-ビスホスフェート）で、これはチャネルに直接作用しないが、細胞膜での相互作用を通じて間接的に影響を与える。アルカリ性pH環境はこのチャネルを活性化することが知られている。さらに、プロスタグランジンE2やアナンダミドのような内因性化合物もKIR4.1に影響を与える。プロスタグランジンE2がシグナル伝達経路を通じてKIR4.1に影響を与えるのに対し、アナンダミドはKIR4.1の電流を直接増加させる。KIR4.1チャネルの環境に対する感受性は、細胞外カリウムに対する応答で明らかであり、レベルが上昇するとKIR4.1チャネル活性が亢進することが知られている。もう一つの生理活性脂質メディエーターであるスフィンゴシン-1-リン酸（S1P）は、様々なKIRチャネルを調節することができ、KIR4.1の機能における役割の可能性を示唆している。