KIR3.3阻害剤
一般的なKIR3.3阻害剤としては、バイカリンCAS 491-67-8、トシル酸クロフィリウムCAS 92953-10-1、キニジンCAS 56-54-2、パパベリンCAS 58-74-2、グリブリド（グリベンクラミド）CAS 10238-21-8が挙げられるが、これらに限定されない。
KIR3.3の化学的阻害剤には、カリウムイオンチャネルの正常な機能を阻害する様々な化合物が含まれる。Tertiapin-Qは、KIR3.3の細孔領域に直接結合することで阻害を達成し、イオン伝導経路を物理的に遮断してカリウムイオンがチャネルを通過するのを阻止する。同様に、バリウムはカリウムイオンと競合してKIR3.3チャネルの細孔にアクセスし、イオン伝導を効果的に阻害する。その結果、KIR3.3が通常媒介する電気信号が阻害される。コレオライドもチャネルに結合することでKIR3.3を阻害するが、カリウムイオンがチャネルを通過するのを妨げる形で阻害するので、チャネルの電気シグナル伝達能力は停止する。バイカレインとトシル酸クロフィリウムは、それぞれチャネルのコンフォメーションを変化させ、イオン通路を閉塞することによってKIR3.3を阻害し、どちらもチャネルを通るカリウムイオンの流れを減少させる。
キニジンによるKIR3.3の阻害は、チャネルの孔またはその近傍の部位に結合し、カリウムイオンの流れを遮断してチャネルの機能を阻害することに起因すると考えられる。パパベリンとスパルタインは、いずれも非選択的カリウムチャネル遮断薬として作用し、KIR3.3のカリウムイオン伝導能を阻害するため、電気的シグナル伝達が阻害される。グリブリドはATP感受性カリウムチャネルを標的とし、チャネルに結合してKIR3.3を阻害し、カリウムイオンの伝導を妨げる。アミオダロンがKIR3.3を阻害する能力は、細胞膜に結合してカリウムチャネルの脂質環境を変化させ、チャネルの伝導とゲーティング特性に影響を与えることに関与している。塩化セシウムは、チャネルを透過することによって細孔ブロッカーとして作用し、KIR3.3を通るカリウムイオンの流れを阻害する。最後に、様々なカリウムチャネルを阻害することで知られる4-アミノピリジンは、ブロッカーとして作用することでKIR3.3を阻害し、チャネルのカリウムイオン伝導能力に影響を与え、KIR3.3が担う正常な流れや電気的シグナル伝達を阻害する。
| 製品名 | CAS # | カタログ # | 数量 | 価格 | 引用文献 | レーティング |
|---|---|---|---|---|---|---|
Baicalein | 491-67-8 | sc-200494 sc-200494A sc-200494B sc-200494C | 10 mg 100 mg 500 mg 1 g | $31.00 $41.00 $159.00 $286.00 | 12 | |
バイカレインは様々なカリウムチャネルを阻害することが示されている。チャネルのコンフォメーションを変化させることによってKIR3.3を阻害し、チャネルを通るカリウムイオンの流れを減少させる。 | ||||||
Clofilium tosylate | 92953-10-1 | sc-391228 sc-391228A | 25 mg 100 mg | $428.00 $1020.00 | 1 | |
トシル酸クロフィリウムはカリウムチャネル遮断薬であり、イオン通路を閉塞し、チャネルの電気的シグナル伝達に不可欠なカリウムイオン勾配を乱すことにより、KIR3.3を阻害する。 | ||||||
Quinidine | 56-54-2 | sc-212614 | 10 g | $102.00 | 3 | |
キニジンはカリウムチャネル遮断薬であり、チャネルの孔またはその近傍部位に結合することによりKIR3.3を阻害し、カリウムイオンの流れを遮断してチャネルの機能を阻害する。 | ||||||
Papaverine | 58-74-2 | sc-279951 sc-279951A sc-279951B | 10 mg 50 mg 100 mg | $153.00 $265.00 $459.00 | ||
パパベリンはカリウムチャネルを非選択的にブロックすることによりKIR3.3を阻害し、KIR3.3チャネルのカリウムイオン伝導能を阻害する。 | ||||||
Glyburide (Glibenclamide) | 10238-21-8 | sc-200982 sc-200982A sc-200982D sc-200982B sc-200982C | 1 g 5 g 25 g 100 g 500 g | $45.00 $60.00 $115.00 $170.00 $520.00 | 36 | |
グリブリドはATP感受性カリウムチャネルを阻害することが知られており、チャネルに結合することでKIR3.3を阻害し、カリウムイオンの伝導を妨げる。 | ||||||
Amiodarone | 1951-25-3 | sc-480089 | 5 g | $312.00 | ||
アミオダロンは、KIR3.3を細胞膜に統合して阻害し、カリウムチャネルの脂質環境を変化させ、チャネルの伝導とゲーティング特性に影響を与える。 | ||||||
4-Aminopyridine | 504-24-5 | sc-202421 sc-202421B sc-202421A | 25 g 1 kg 100 g | $37.00 $1132.00 $120.00 | 3 | |
4-アミノピリジンは、さまざまなカリウムチャネルを阻害することが知られており、電位依存性カリウムチャネルを遮断することでKIR3.3を阻害します。この電位依存性カリウムチャネルは、カリウムイオンを伝導するチャネルの能力に影響を与えます。 | ||||||