KIF4 アクチベーター

一般的なKIF4活性化剤としては、タキソールCAS 33069-62-4、エポチロンB、合成CAS 152044-54-7、ノコダゾールCAS 31430-18-9、ビンブラスチンCAS 865-21-4、コンブレスタチンA4 CAS 117048-59-6が挙げられるが、これらに限定されない。

タキソールやエポチロンBを含む最初の化学物質群は、微小管を安定化させることによってKIF4の活性を高める。KIF4はキネシンタンパク質で、微小管に依存して細胞の荷物を輸送する。微小管を安定化させることによって、これらの化合物はKIF4の輸送活性の効率を高め、それによってその機能を増強する。

ノコダゾール、ビンブラスチン、コルヒチン、コンブレタスタチンA4、ポドフィロトキシン、エストラムスチン、2-メトキシエストラジオール、メイタンシン、ノスカピン、アルベンダゾールなどの第二の化合物群は、作用が異なる。これらの化合物は、微小管を不安定化させたり、微小管の集合を阻害したりして、微小管のダイナミクスを乱す。これは直感に反するように思われるかもしれないが、細胞系では、微小管の不安定化が逆説的にKIF4のようなキネシンタンパク質の活性を高める可能性があることに注意することが重要である。微小管が破壊されると、細胞の恒常性を維持するためにKIF4のカーゴ輸送活性に対する要求が高まるからである。その結果、これらの化合物は、細胞内での機能的要求を高めることによって、間接的にKIF4の活性を高めることになる。