KIF18B阻害剤

一般的なKIF18B阻害剤としては、タキソールCAS 33069-62-4、ビンブラスチンCAS 865-21-4、コルヒチンCAS 64-86-8、ノスカピンCAS 128-62-1およびポドフィロトキシンCAS 518-28-5が挙げられるが、これらに限定されない。

KIF18B阻害剤は、モータータンパク質の広範なキネシンスーパーファミリーのメンバーであるキネシン様タンパク質KIF18Bの活性や発現を調節する化学化合物群である。KIF18Bは、特に有糸分裂期の微小管ダイナミクスの調節において基本的な役割を果たしている。細胞プロセスにおける微小管の重要性を考えると、正確な制御は極めて重要である。KIF18Bの役割は、特にKIF2Cのような他のタンパク質と共同して、有糸分裂細胞における主要な微小管プラス末端解重合活性を構成することから、適切な微小管ダイナミクスを確保する上で極めて重要である。この重要な相互作用は、正確な染色体の整列と分離を確実にし、細胞の健康と完全性における微小管ダイナミクスの微調整の重要性を強調している。

パクリタキセル、ビンブラスチン、コルヒチンなど、KIF18B阻害剤として挙げられている化合物は、一般に微小管またはそれに関連するプロセスを標的とすることで効果を発揮する。例えば、パクリタキセルは微小管を安定化し、その脱重合を防ぐが、ビンブラスチンとコルヒチンはそれぞれ微小管の形成と重合を阻害する。仮説は、微小管ダイナミクスを調節することによって、これらの化合物が間接的にKIF18Bの機能や発現に影響を与える可能性があるというものである。要するに、KIF18Bが作用する場所、すなわち微小管が変化することで、KIF18Bの活性や発現が変化するということである。