KIAA0907阻害剤

一般的なKIAA0907阻害剤としては、Staurosporine CAS 62996-74-1、LY 294002 CAS 154447-36-6、Wortmannin CAS 19545-26-7、Rapamycin CAS 53123-88-9およびU-0126 CAS 109511-58-2が挙げられるが、これらに限定されない。

KIAA0907の化学的阻害剤には、タンパク質の活性に影響を及ぼす様々なメカニズムがある。スタウロスポリンの標的は、KIAA0907の機能の中心であるリン酸化過程の鍵となる広範なプロテインキナーゼである。これらのキナーゼを阻害することで、スタウロスポリンはKIAA0907がその活性に依存している必要なリン酸化を阻害することができる。同様に、ダサチニブとPP2はチロシンキナーゼのSrcファミリーに注目する。これらのキナーゼは様々なシグナル伝達経路に関与しており、阻害されると、KIAA0907のようにこれらの経路を通じて制御されているタンパク質の活性低下につながる。もう一つのキナーゼ阻害剤であるスニチニブも、KIAA0907のようなタンパク質を制御することが知られている受容体チロシンキナーゼを標的とし、その活性を低下させる。

チロシンキナーゼ阻害剤に加えて、KIAA0907活性は他のシグナル伝達経路の阻害によっても低下する。LY294002とWortmanninは、KIAA0907を含む多くのタンパク質の重要な上流制御因子であるPI3K経路を標的とする。PI3Kを阻害することにより、これらの化学物質はKIAA0907活性につながるシグナル伝達カスケードを破壊する。ラパマイシンは、細胞成長と増殖のシグナル伝達経路の中心的な構成要素であるmTORに作用し、KIAA0907のような下流のタンパク質を阻害する。U0126やPD98059のようなMEK阻害剤は、KIAA0907の機能に必要なERK1/2の活性化を減少させる。SB203580によるp38 MAPキナーゼ阻害とSP600125によるJNK阻害は、KIAA0907の適切な機能に不可欠なシグナル伝達経路を破壊する。BAY 11-7082は、KIAA0907のようなタンパク質を制御することができる転写因子であるNF-κBの活性化を特異的に阻害し、その結果、その活性を低下させる。