KDEL receptor 3 アクチベーター

一般的なKDEL受容体3活性化剤としては、シクロピアゾン酸CAS 18172-33-3、イオノマイシンCAS 56092-82-1、ニゲリシンナトリウム塩CAS 28643-80-3、A23187 CAS 52665-69-7、EGTA CAS 67-42-5が挙げられるが、これらに限定されない。

KDEL受容体3活性化剤は、様々な細胞内プロセスやシグナル伝達経路を調節することにより、KDEL受容体3の機能的活性を間接的に刺激する化合物群である。シクロピアゾン酸はSERCAポンプ阻害剤として機能し、細胞質カルシウム濃度を上昇させ、KDEL受容体3のKDEL配列含有タンパク質への親和性を高め、ゴルジ体から小胞体への逆行性輸送を促進する。ニゲリシンはK+/H+イオントフォアとして細胞内のpHとイオン勾配を変化させ、特にゴルジ体に影響を与え、その結果KDELレセプター3を介したタンパク質の結合と回収を促進することができる。

カルシウムイオノフォアであるイオノマイシンとA23187は、ともに細胞内カルシウムレベルを直接上昇させ、小胞体への回収のためのタンパク質結合効率を高めることによってKDELレセプター3を刺激する。ジチオスレイトールはジスルフィド結合形成に影響を与え、タンパク質のフォールディングに影響を与え、EGTAはカルシウムキレート化を通して、最終的に小胞体内のタンパク質とカルシウムのホメオスタシスを維持するKDELレセプター3の役割を高める細胞メカニズムを誘導する。これらの活性化因子は、特定の細胞機能に対する標的化作用を通して、KDELレセプター3の発現をアップレギュレートしたり、直接活性化したりすることなく、KDELレセプター3の作動効率を高める。