KCTD12 アクチベーター

一般的なKCTD12活性化物質としては、(±)-バクロフェンCAS 1134-47-0、GABA CAS 56-12-2、SK&F 97541 CAS 127729-35-5、ファクロフェンCAS 114012-12-3、CGP 54626塩酸塩CAS 149184-21-4などが挙げられるが、これらに限定されるものではない。

KCTD12活性化物質には、GABAB受容体やGABAA受容体のシグナル伝達に影響を与える化学物質が主に関与している。これらのレセプターはKCTD12の機能の中心であり、従ってそのシグナル伝達のいかなる変化も間接的にKCTD12の活性を調節することができる。化学物質にはGABABとGABAA受容体のアゴニストとアンタゴニストの両方が含まれる。アゴニストは受容体のシグナル伝達を増強することによって作用し、アンタゴニストは受容体をブロックすることによって作用する。

例えば、バクロフェン、GABA、SKF 97541はGABAB受容体の作動薬である。これらは受容体を活性化し、間接的にKCTD12の機能を高めることができる。同様に、ゾルピデムはGABAA受容体作動薬であり、GABAA受容体の活性化も間接的にKCTD12の活性を調節することができる。一方、CGP 55845、SGS742、ファクロフェン、CGP 54626はGABAB受容体拮抗薬である。受容体をブロックすることで、間接的にKCTD12の機能に影響を与えることができる。同様に、L-655,708、Flumazenil、PicrotoxinはGABAA受容体拮抗薬であり、GABAA受容体のシグナル伝達を遮断することにより、間接的にKCTD12の活性を調節することができる。