KCT2 アクチベーター
一般的なKCT2活性化剤としては、フォルスコリンCAS 66575-29-9、PMA CAS 16561-29-8、イオノマイシンCAS 56092-82-1、A23187 CAS 52665-69-7、オカダ酸CAS 78111-17-8などが挙げられるが、これらに限定されるものではない。
KCT2活性化剤は、特定のメカニズムによってKCT2タンパク質の機能的活性を増強することができる多様な化合物から構成されている。各化合物の正確な作用機序は様々であるが、いずれも最終的にはKCT2の状態に影響を及ぼす細胞内シグナル伝達経路の調節に収束する。例えば、フォルスコリンはアデニル酸シクラーゼを直接刺激し、細胞内のサイクリックAMP（cAMP）レベルを上昇させることが知られている。上昇したcAMPはプロテインキナーゼA（PKA）を活性化し、KCT2をリン酸化してタンパク質の機能状態を高める可能性がある。同様に、cAMPの合成アナログであるジブチリル-cAMPはPKAを直接活性化し、リン酸化によるKCT2活性増強の経路を提供する。
他の化合物、例えばPMA（Phorbol 12-myristate 13-acetate）やBisindolylmaleimide IはプロテインキナーゼC（PKC）を調節するが、PKCはKCT2や関連調節タンパク質をリン酸化する可能性のあるもう一つのキナーゼである。PMAはPKCの活性化因子であるため、このキナーゼを介してKCT2のリン酸化を促進することで、KCT2の活性を高める可能性がある。対照的に、PKCの特異的阻害剤であるBisindolylmaleimide Iは、KCT2のリン酸化状態を制御するキナーゼ活性とホスファターゼ活性のバランスを変化させることにより、間接的にKCT2に影響を与える可能性がある。さらに、イオノマイシンやA23187（カルシマイシン）のような化合物は細胞内カルシウム濃度を上昇させ、KCT2活性を調節するカルシウム感受性タンパク質を活性化する可能性がある。
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画面:
| 製品名 | CAS # | カタログ # | 数量 | 価格 | 引用文献 | レーティング |
|---|---|---|---|---|---|---|
Forskolin | 66575-29-9 | sc-3562 sc-3562A sc-3562B sc-3562C sc-3562D | 5 mg 50 mg 1 g 2 g 5 g | $76.00 $150.00 $725.00 $1385.00 $2050.00 | 73 | |
アデニル酸シクラーゼを直接刺激してcAMPレベルを上昇させ、KCT2をリン酸化するPKA活性を高める。 | ||||||
PMA | 16561-29-8 | sc-3576 sc-3576A sc-3576B sc-3576C sc-3576D | 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg 100 mg | $40.00 $129.00 $210.00 $490.00 $929.00 | 119 | |
プロテインキナーゼC（PKC）を活性化し、KCT2またはKCT2活性に影響を及ぼす関連タンパク質をリン酸化する可能性がある。 | ||||||
Ionomycin | 56092-82-1 | sc-3592 sc-3592A | 1 mg 5 mg | $76.00 $265.00 | 80 | |
細胞内Ca2+レベルを上昇させ、KCT2をリン酸化する可能性のあるカルシウム感受性シグナル伝達経路を調節する可能性がある。 | ||||||
A23187 | 52665-69-7 | sc-3591 sc-3591B sc-3591A sc-3591C | 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg | $54.00 $128.00 $199.00 $311.00 | 23 | |
細胞内カルシウム濃度を上昇させるイオノフォアで、カルシウム依存性経路を通じてKCT2の機能に影響を及ぼす可能性がある。 | ||||||
Okadaic Acid | 78111-17-8 | sc-3513 sc-3513A sc-3513B | 25 µg 100 µg 1 mg | $285.00 $520.00 $1300.00 | 78 | |
タンパク質リン酸化酵素PP1およびPP2Aを阻害し、KCT2のリン酸化レベルを上昇させる可能性がある。 | ||||||
Dibutyryl-cAMP | 16980-89-5 | sc-201567 sc-201567A sc-201567B sc-201567C | 20 mg 100 mg 500 mg 10 g | $45.00 $130.00 $480.00 $4450.00 | 74 | |
PKAを活性化するcAMPアナログで、おそらくKCT2のリン酸化と活性の増強につながる。 | ||||||
IBMX | 28822-58-4 | sc-201188 sc-201188B sc-201188A | 200 mg 500 mg 1 g | $159.00 $315.00 $598.00 | 34 | |
ホスホジエステラーゼの非特異的阻害剤であり、PKAの活性化を通じてKCT2の活性を高める可能性のあるcAMPレベルを上昇させる。 | ||||||
(−)-Epigallocatechin Gallate | 989-51-5 | sc-200802 sc-200802A sc-200802B sc-200802C sc-200802D sc-200802E | 10 mg 50 mg 100 mg 500 mg 1 g 10 g | $42.00 $72.00 $124.00 $238.00 $520.00 $1234.00 | 11 | |
多くのシグナル伝達経路を調節し、シグナル伝達タンパク質との間接的な相互作用を通してKCT2の機能に影響を与える可能性がある。 | ||||||
Genistein | 446-72-0 | sc-3515 sc-3515A sc-3515B sc-3515C sc-3515D sc-3515E sc-3515F | 100 mg 500 mg 1 g 5 g 10 g 25 g 100 g | $26.00 $92.00 $120.00 $310.00 $500.00 $908.00 $1821.00 | 46 | |
リン酸化カスケードを変化させ、間接的にKCT2のリン酸化状態に影響を与える可能性のあるチロシンキナーゼ阻害剤である。 | ||||||
Staurosporine | 62996-74-1 | sc-3510 sc-3510A sc-3510B | 100 µg 1 mg 5 mg | $82.00 $150.00 $388.00 | 113 | |
強力なキナーゼ阻害剤で、その幅広い活性により、KCT2をリン酸化するキナーゼに影響を及ぼす可能性がある。 | ||||||