KCNH5阻害剤

一般的なKCNH5阻害剤としては、アステミゾールCAS 68844-77-9、クロマノール293B CAS 163163-23-3、塩酸イミプラミンCAS 113-52-0、テルフェナジンCAS 50679-08-8、アミオダロンCAS 1951-25-3が挙げられるが、これらに限定されない。

KCNH5阻害剤は、電位依存性カリウムチャネルファミリーの一員であるKCNH5イオンチャネルを特異的に標的とする化学物質であり、チャネルの孔を直接ブロックするか、あるいは関連タンパク質に作用してイオン流を調節する。アステミゾールとドフェチリドは、KCNH5のイオンチャネルをブロックすることによってKCNH5を直接阻害する2つの化合物であり、その結果、カリウムイオンの流れが減少し、細胞の興奮性に影響を与える。同様に、キニジンとE-4031もチャネルの孔に作用してイオン流を阻害する。Chromanol 293Bは、KCNH5を特異的に標的とし、チャネルを遮断して作用を変化させることにより、細胞応答に影響を与える。

イミプラミン、テルフェナジン、アミオダロンもKCNH5チャネルを遮断するが、結合部位や作用機序が異なる可能性がある。クロフィリウムは、イオンチャネルを直接阻害することで同様の作用を示す。シサプリドは、KCNH5の遮断を通してカリウムイオン輸送を調節することにより、細胞の興奮性に影響を与える。アナンダミドは興味深いケースであり、チャネルタンパク質と相互作用することによってKCNH5を阻害し、チャネルとタンパク質の相互作用も介入のポイントになりうることを示している。これらの阻害剤は幅広い機能性を持ち、イオンチャネルとの直接的な相互作用によって阻害するものと、関連タンパク質に作用して間接的にKCNH5を阻害するものという2つの一般的なタイプに分類することができる。