KCNE4 アクチベーター
一般的なKCNE4活性化剤としては、イソプロテレノール塩酸塩CAS 51-30-9、フォルスコリンCAS 66575-29-9、ジブチリル-cAMP CAS 16980-89-5、PMA CAS 16561-29-8、アニソマイシンCAS 22862-76-6が挙げられるが、これらに限定されない。
KCNE4活性化剤は、様々なシグナル伝達経路との間接的な相互作用を通じてKCNE4の機能的役割を改善する化学物質の集合体である。イソプロテレノール、フォルスコリン、およびジブチリル-cAMPは、細胞内のサイクリックAMPを増加させることによってKCNE4の活性を増強し、その結果、KCNE4を含む可能性のあるタンパク質をリン酸化することが知られているPKAを活性化し、それによってカリウムチャネル活性に対する調節作用を増強する。同様に、PMAはプロテインキナーゼCの活性化因子として、カリウムチャネルに対するKCNE4の制御作用を強化するリン酸化事象につながる可能性がある。アニソマイシンは、JNK経路の刺激を通して、イオンチャネルの制御を含む様々な細胞応答に関与するストレス活性化プロテインキナーゼを通してその状態を調節することにより、間接的にKCNE4の機能を増強する可能性のあるもう一つの薬剤である。
イオン電流の変化を背景として、アデノシンによるアデノシン受容体の活性化がPKAの活性化につながり、リン酸化メカニズムを通じてKCNE4の活性がさらに増強される可能性がある。電解質バランスに対するスピロノラクトンの影響は、イオン環境に影響を与えることで、間接的にKCNE4によるカリウムチャネルの調節を増強する可能性がある。ニフルミン酸とZD7288は、それぞれ塩化物電流と過分極活性化陽イオン電流をシフトさせることにより、カリウムチャネル機能に対するKCNE4の調節作用を増強する可能性もある。クロマカリムによるATP感受性カリウムチャネルの活性化は、膜電位を変化させ、カリウムチャネル活性の動態に影響を与えることにより、間接的にKCNE4による調節作用を増強する可能性がある。
| 製品名 | CAS # | カタログ # | 数量 | 価格 | 引用文献 | レーティング |
|---|---|---|---|---|---|---|
Isoproterenol Hydrochloride | 51-30-9 | sc-202188 sc-202188A | 100 mg 500 mg | $27.00 $37.00 | 5 | |
イソプロテレノールはβアドレナリン作動薬として作用し、細胞内の環状AMPレベルを増加させる。 環状AMPの増加はプロテインキナーゼA（PKA）を活性化し、電位依存性カリウムチャネルとの相互作用を調節することでKCNE4をリン酸化し、その活性を潜在的に高める可能性がある。 | ||||||
Forskolin | 66575-29-9 | sc-3562 sc-3562A sc-3562B sc-3562C sc-3562D | 5 mg 50 mg 1 g 2 g 5 g | $76.00 $150.00 $725.00 $1385.00 $2050.00 | 73 | |
フォルスコリンは、アデニル酸シクラーゼを直接刺激し、サイクリックAMPの増加とPKAの活性化につながります。このカスケードは、KCNE4を含むさまざまなタンパク質をリン酸化し、カリウムチャネル複合体内の機能を強化します。 | ||||||
Dibutyryl-cAMP | 16980-89-5 | sc-201567 sc-201567A sc-201567B sc-201567C | 20 mg 100 mg 500 mg 10 g | $45.00 $130.00 $480.00 $4450.00 | 74 | |
ジブチルリル-cAMPは膜透過性のcAMPアナログであり、PKAを直接活性化します。PKAは、タンパク質をリン酸化することでKCNE4の活性を高め、カリウムチャネルのコンダクタンスにおけるその調節的役割に影響を及ぼします。 | ||||||
PMA | 16561-29-8 | sc-3576 sc-3576A sc-3576B sc-3576C sc-3576D | 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg 100 mg | $40.00 $129.00 $210.00 $490.00 $929.00 | 119 | |
PMAはプロテインキナーゼC（PKC）の強力な活性化剤であり、イオンチャネルの制御に関与するタンパク質のリン酸化につながる可能性があります。KCNE4はカリウムチャネルのβサブユニットとして、PKCを介したシグナル伝達経路を通じてその活性が高まる可能性があります。 | ||||||
Anisomycin | 22862-76-6 | sc-3524 sc-3524A | 5 mg 50 mg | $97.00 $254.00 | 36 | |
アニソマイシンはピロリジン系抗生物質の一種で、JNKを含むストレス活性化プロテインキナーゼ（SAPK）を活性化することが知られています。SAPKの活性化はイオンチャネルの機能を調節し、翻訳後修飾を通じてKCNE4の活性を高める可能性があります。 | ||||||
Adenosine | 58-61-7 | sc-291838 sc-291838A sc-291838B sc-291838C sc-291838D sc-291838E sc-291838F | 1 g 5 g 100 g 250 g 1 kg 5 kg 10 kg | $33.00 $47.00 $294.00 $561.00 $1020.00 $2550.00 $4590.00 | 1 | |
アデノシンはアデノシン受容体を活性化し、Gタンパク質を介してアデニル酸シクラーゼと結合します。その結果、サイクリックAMPが増加し、PKAが活性化される可能性があり、これによりKCNE4がリン酸化され、カリウムチャネル活性の調節効果が変化する可能性があります。 | ||||||
Spironolactone | 52-01-7 | sc-204294 | 50 mg | $107.00 | 3 | |
スピロノラクトンは、アルドステロン拮抗薬として作用し、電解質のバランスに影響を与え、間接的にイオンチャネルの機能に影響を与える可能性があります。このイオン環境の調節は、カリウムチャネルの活動におけるKCNE4の調節機能を強化する可能性があります。 | ||||||
Niflumic acid | 4394-00-7 | sc-204820 | 5 g | $31.00 | 3 | |
ニフルミン酸はクロライドチャネル遮断薬であり、クロライドコンダクタンスを変化させることにより、電気化学的勾配をシフトさせ、間接的にKCNE4によるカリウムチャネル活性の調節に影響を与えると考えられる。 | ||||||
(±)-Cromakalim | 94470-67-4 | sc-217958 | 25 mg | $428.00 | ||
Cromakalimは、ATP感受性カリウムチャネルを活性化します。主にこれらのチャネルに影響を及ぼす一方で、本薬は、KCNE4が相互作用する電位依存性カリウムチャネルの膜電位および機能的ダイナミクスを変化させることで、間接的にKCNE4の活性を増強する可能性があります。 | ||||||