KCNE1L阻害剤

一般的なKCNE1L阻害剤には、アミオダロン CAS 1951-25-3、クロフィリウム・トシラート CAS 92953-10-1、ソタロール塩酸塩 塩酸塩 CAS 959-24-0、イブチリドフマル酸塩 CAS 122647-32-9、アジミライド二塩酸塩 CAS 149888-94-8などがある。

KCNE1Lの化学的阻害剤は、心臓細胞内のカリウムイオンの流れの制御に関連する様々なメカニズムを通じてその効果を発揮することができる。例えばアミオダロンは、KCNE1Lと機能的に類似したカリウムチャネルと相互作用することにより、KCNE1Lが活性化する心臓活動電位の再分極期を変化させることができる。トシル酸クロフィリウムとE-4031は、KCNE1Lによって調節されるカリウムチャネルに対してより標的を絞った作用を示し、遅延整流カリウム電流を阻害することによって間接的にタンパク質の機能に影響を与える。ソタロールはβ遮断薬であるが、IKrカリウムチャネルを遮断する能力もある。KCNE1LはIKr電流の調節と関連しているので、ソタロールはKCNE1Lが調節することが知られている再分極電流を減少させることができ、その結果、KCNE1Lの機能を間接的に阻害することになる。

同様に、ドフェチリドとイブチリドはIKrカリウムチャネルを遮断する薬剤であり、これらのチャネルの調節における役割により、間接的にKCNE1Lの機能を阻害する。アジミリドはIKsチャネルとIKrチャネルの両方に作用するため、KCNE1Lが調節を助ける電流を包括的に阻害する。クロマノール293Bは、主にIKsチャネルを阻害するが、間接的にKCNE1Lのこれらのチャネルの調節に影響を及ぼす。Tedisamilはその遮断作用をKCNE1Lによって制御される電流を含む様々なカリウム電流に拡大し、間接的にこのタンパク質を阻害する。Kv7/KCNQチャネルの遮断薬であるリノピルジンはカリウムチャネルの活性を変化させ、その活性はKCNE1Lにまで及ぶ可能性があり、心臓細胞におけるその役割に影響を及ぼす。ジソピラミドとアルモカラントも同様にカリウムチャネルを標的とし、その作用はKCNE1Lが調節する再分極電流の阻害につながり、心筋活動電位におけるタンパク質の機能的役割を間接的に抑制する。