Kap阻害剤

一般的なカプ阻害剤としては、フルタミドCAS 13311-84-7、ビカルタミドCAS 90357-06-5、フィナステリドCAS 98319-26-7、デュタステリドCAS 164656-23-9、MDV3100 CAS 915087-33-1が挙げられるが、これらに限定されるものではない。

Kap阻害剤とは、真核細胞の細胞質と核の間での分子輸送に関与するカリオフェリン（Kap）タンパク質ファミリーの活性を阻害する一群の化学化合物を指します。インポータントやエクスポータントを含むカリオフェリンは、タンパク質や RNA を含むさまざまな高分子の核細胞質輸送に不可欠な役割を果たしています。これらの阻害剤は、カリオフェリンとその輸送分子との相互作用を阻害したり、カリオフェリンが核膜孔複合体（NPC）に結合して輸送を行う能力を妨害したりすることで作用します。このKap依存輸送プロセスの阻害は、転写因子、シグナル伝達分子、およびその他の核細胞質間シャトルタンパク質の局在および活性の変化を含む、細胞機能に重大な影響を及ぼす可能性があります。Kap阻害剤の作用機序は一般的に、karyopherinsまたはその輸送物質の特定部位への結合を伴い、核膜を通過する輸送に必要な安定した複合体の形成を妨げます。また、核・細胞質間輸送の方向性を決定する上で重要な役割を果たす Ran GTPase サイクルを阻害するものもあります。 Kap阻害剤は、核内への輸送と核外への輸送の動態を調査する上で貴重な研究ツールであるだけでなく、ストレス、遺伝子発現、およびシグナル伝達に対する細胞応答を制御する核・細胞質間輸送の役割を理解する上でも役立ちます。これらの基本的な細胞プロセスを調節することで、Kap阻害剤は核と細胞質の分割の制御と、細胞の恒常性への影響に関する洞察を提供することができます。