kallistatin アクチベーター
カリスタチンの一般的な活性化剤としては、特に、（-）-エピネフリンCAS 51-43-4、ヒスタミン、遊離塩基CAS 51-45-6、ニトロプルシドナトリウム二水和物CAS 13755-38-9、過酸化水素CAS 7722-84-1およびA23187 CAS 52665-69-7が挙げられる。
カリスタチン活性化剤は、一連のユニークなシグナル伝達メカニズムにより、カリスタチンの機能的活性を間接的に増強する化学物質の集合体である。これらの活性化剤は、構造は多様であるが、カリスタチンの機能をアップレギュレートする重要なエフェクター分子である一酸化窒素（NO）の産生を上昇させる共通の生化学的経路に収束する。例えば、エピネフリンとアセチルコリンは、それぞれのレセプターと係合することにより、内皮一酸化窒素合成酵素（eNOS）を活性化するカスケードを開始し、NO合成を増加させる。ヒスタミンもまた、受容体を介した機序によってeNOSを標的とし、NO産生をさらに増幅させる。このNOの増加は、ニトロプルシドナトリウムのような直接供与体や過酸化水素のようなシグナル伝達分子によって促進され、その結果、特に血管機能と抗炎症反応において、カリスタチンの生物学的役割が増強される。
さらに、イオノフォアA23187は細胞内カルシウム流入を誘導し、eNOS活性化とそれに続くNO産生をもたらすもう一つの経路であり、カリスタチン活性の増強に寄与する。シルデナフィル、バルデナフィル、タダラフィルを含むPDE5阻害剤の影響は、NOと相乗的にカリスタチン活性を促進する二次メッセンジャーであるcGMPの分解を防ぐことにより、このテーマを拡大する。βアドレナリン受容体刺激によるイソプロテレノールと、cAMPを上昇させるフォルスコリンは、ともにeNOSのリン酸化と活性を増強する。
| 製品名 | CAS # | カタログ # | 数量 | 価格 | 引用文献 | レーティング |
|---|---|---|---|---|---|---|
(−)-Epinephrine | 51-43-4 | sc-205674 sc-205674A sc-205674B sc-205674C sc-205674D | 1 g 5 g 10 g 100 g 1 kg | $40.00 $102.00 $197.00 $1739.00 $16325.00 | ||
エピネフリンはアドレナリン受容体と相互作用し、内皮型一酸化窒素合成酵素（eNOS）の活性化につながる可能性がある。eNOSによって産生される一酸化窒素（NO）は、cGMP依存経路を介してカリスタチンの発現を増加させ、それによってカリスタチンの活性を高めることが示されている。 | ||||||
Histamine, free base | 51-45-6 | sc-204000 sc-204000A sc-204000B | 1 g 5 g 25 g | $92.00 $277.00 $969.00 | 7 | |
ヒスタミンは、H1受容体に作用することで内皮細胞を活性化し、NOの産生につながります。産生されたNOは、カリスタチンレベルを増加させる作用を持ち、その結果、その活性を間接的に調節します。 | ||||||
Sodium nitroprusside dihydrate | 13755-38-9 | sc-203395 sc-203395A sc-203395B | 1 g 5 g 100 g | $42.00 $83.00 $155.00 | 7 | |
ニトロプルシドナトリウムはNOの供与体であり、血流中のNOレベルを直接増加させます。これにより、内因性NOと同じcGMP依存性経路を介して、カリスタチンの活性を強化します。 | ||||||
Hydrogen Peroxide | 7722-84-1 | sc-203336 sc-203336A sc-203336B | 100 ml 500 ml 3.8 L | $30.00 $60.00 $93.00 | 27 | |
過酸化水素は、eNOSのリン酸化を促進するシグナル分子として機能し、NO産生を増加させる可能性があります。NOの増加は、その発現をアップレギュレートすることで、カリスタチン活性を強化する可能性があります。 | ||||||
A23187 | 52665-69-7 | sc-3591 sc-3591B sc-3591A sc-3591C | 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg | $54.00 $128.00 $199.00 $311.00 | 23 | |
A23187はイオンチャネルを介して細胞内カルシウム濃度を高め、eNOSを活性化してNO産生を増加させる可能性があります。NO濃度の上昇は、カリスタチンの活性を高める可能性があります。 | ||||||
Vardenafil | 224785-90-4 | sc-362054 sc-362054A sc-362054B | 100 mg 1 g 50 g | $516.00 $720.00 $16326.00 | 7 | |
バルデナフィルはシルデナフィルと同様にPDE5阻害薬であり、cGMPレベルを上昇させ、その発現をアップレギュレーションすることにより間接的にカリスタチン活性の亢進をもたらす。 | ||||||
Tadalafil | 171596-29-5 | sc-208412 | 50 mg | $176.00 | 13 | |
タダラフィルはPDE5阻害剤でもあり、cGMPの分解を防ぐことで血管におけるNOの効果を延長します。これにより、cGMPを介した発現の増強を通じて間接的にカリスタチンの活性を高めることができます。 | ||||||
Isoproterenol Hydrochloride | 51-30-9 | sc-202188 sc-202188A | 100 mg 500 mg | $27.00 $37.00 | 5 | |
イソプロテレノールは非選択的β-アドレナリン作動薬であり、eNOS活性を刺激してNO産生を増加させる可能性があります。NOは、その発現を増加させることでカリスタチン活性を高めることができます。 | ||||||
Forskolin | 66575-29-9 | sc-3562 sc-3562A sc-3562B sc-3562C sc-3562D | 5 mg 50 mg 1 g 2 g 5 g | $76.00 $150.00 $725.00 $1385.00 $2050.00 | 73 | |
フォルスコリンはアデニル酸シクラーゼを活性化し、cAMPレベルを増加させます。cAMPレベルの増加は、プロテインキナーゼA（PKA）の活性化につながる可能性があります。PKAはeNOSをリン酸化し活性化させることが可能であり、その結果、NO産生が増加し、カリスタチン活性が強化される可能性があります。 | ||||||