Date published: 2025-9-11

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JM4阻害剤

一般的なJM4阻害剤には、Alsterpaullone CAS 237430-03-4、Roscovitine CAS 186692-46-6、Sotrastaurin CAS 42563 7-18-9、Gö 6983 CAS 133053-19-7、およびビスインドリルマレイミド I (GF 109203X) CAS 133052-90-1。

JM4の化学的阻害剤は、その活性に不可欠な細胞内シグナル伝達経路やプロセスを阻害することによって機能する。例えば、アルステルパウロンとロスコビチンはサイクリン依存性キナーゼ(CDK)の阻害剤である。CDKは細胞周期の制御において重要な役割を果たしており、それはタンパク質の輸送やフォールディング機構と密接に関係している。CDKを阻害することにより、これらの化学物質は間接的にJM4の機能阻害につながる細胞環境を作り出すことができる。その結果、JM4の機能にとって重要なタンパク質の輸送や適切なフォールディングなど、JM4が関与する細胞内プロセスの正常な作動が妨げられることになる。

さらに、Sotrastaurin、Go6983、Bisindolylmaleimide I、Chelerythrine、Ruboxistaurin、Midostaurin、Ro-31-8220、Enzastaurin、Staurosporine、およびK252aは、プロテインキナーゼC(PKC)、あるいはStaurosporineやK252aのようなより広範囲な阻害剤の場合は、さまざまなプロテインキナーゼを標的とする。これらのキナーゼは、JM4の機能を制御する様々なシグナル伝達経路に関与している。例えばPKCを阻害すると、細胞内のシグナル伝達が変化し、細胞内でJM4の役割を促進するプロセスが阻害される。ルボキシスタウリンやエンザスタウリンなどのPKCを選択的に阻害する化学物質は、JM4の活性に重要なシグナル伝達経路を特異的に減衰させる。スタウロスポリンやK252aは、選択性は低いものの、広範囲のキナーゼを阻害し、一般的にキナーゼ依存性のシグナル伝達ネットワークを破壊することによって、JM4の機能阻害をもたらす可能性もある。

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