JM4 アクチベーター

一般的なJM4活性化剤としては、PMA CAS 16561-29-8、PGE2 CAS 363-24-6、フォルスコリン CAS 66575-29-9、イオノマイシン CAS 56092-82-1、オルトバナジン酸ナトリウム CAS 13721-39-6などが挙げられるが、これらに限定されるものではない。

JM4アクチベーターは、細胞内輸送などの細胞内プロセスにおける役割で知られるタンパク質JM4の機能的活性を増強する一群の化合物である。LFA-1アクチベーター、PMA、オルトバナジン酸ナトリウムのようないくつかのJM4活性化剤は、JM4の相互作用や翻訳後修飾に直接影響を与える。PKC活性化因子であるPMAは、PKC依存的なJM4のリン酸化を促進することにより、JM4の活性を増強する。ホスファターゼ阻害剤であるオルトバナジン酸ナトリウムは、JM4の脱リン酸化を防ぐことによりJM4の活性を増強する。

他のJM4活性化因子は、JM4の制御に関与する細胞内シグナル伝達経路に影響を与えることによって機能する。例えば、PGE2、フォルスコリン、PIP2はJM4のアップレギュレーションにつながる経路を活性化する。PGE2はEP2およびEP4受容体を活性化し、フォルスコリンはアデニル酸シクラーゼを活性化し、PIP2はホスホリパーゼCを活性化する。これらの活性化はそれぞれ、JM4をアップレギュレートすることが知られているcAMP、IP3、DAGのような特定の二次メッセンジャーの産生をもたらす。一方、イオノマイシン、アナンダミド、アセチルコリン、エピネフリン、ムスカリンなどの化学物質は、細胞内カルシウムレベルを上昇させたり、JM4活性の増強につながる特定の受容体を活性化させたりすることで、JM4の機能的活性に影響を与える。例えば、イオノマイシンはJM4の活性化の補因子として知られている細胞内カルシウムを増加させ、アナンダミド、アセチルコリン、エピネフリン、ムスカリンはそれぞれカンナビノイド、ムスカリン性アセチルコリン、βアドレナリン受容体を活性化し、JM4の活性を増強する。別の化合物であるロイコトリエンB4はBLT1受容体に結合するが、この過程でもJM4活性が亢進する。