Jagged1阻害剤
一般的なJagged1阻害剤には、DAPT CAS 208255-80-5、ジベンザゼピン（デスヒドロキシLY 411575）CAS 209984-56-5、S AHM1 CAS 2050906-89-1、RO-4929097 CAS 847925-91-1、FLI-06 CAS 313967-18-9。
ジャグド1は、膜貫通型リガンドのジャグドファミリーの一員であり、発生、分化、増殖、アポトーシスなどのさまざまな細胞プロセスにおいて基本的な役割を果たすノッチシグナル伝達経路の重要な構成要素です。具体的には、ジャグド1はノッチ受容体のリガンドとして機能し、細胞間のコミュニケーションを促進し、隣接する細胞のノッチ受容体に結合することで下流のシグナル伝達イベントを引き起こします。ジャグド1の結合によるノッチ経路の活性化は、ノッチ受容体のプロテアーゼによる切断を引き起こし、ノッチの細胞内ドメイン（NICD）が放出され、核に移行します。核内では、NICDはCSL（CBF1/Su(H)/Lag-1）、マスターマインド様（MAML）、およびさまざまな共活性化因子などの他のタンパク質と転写複合体を形成し、細胞運命の決定や組織の恒常性に関与する標的遺伝子の発現を調節します。
ジャグド1を介したノッチシグナル伝達の抑制は、ノッチ経路の活性とその下流効果を調節するための戦略を提供します。一般的な抑制メカニズムの一つは、ジャグド1とノッチ受容体の相互作用を阻害することです。これは、ジャグド1とノッチ受容体の物理的な相互作用を妨げるか、リガンド結合によるノッチ受容体の活性化を防ぐことによって達成されます。これには、ジャグド1リガンドやノッチ受容体の細胞外ドメインを特異的に標的とするブロッキング抗体や小分子の使用が含まれます。さらに、抑制戦略には、ノッチ受容体の切断とその後のNICDの放出を防ぐγセクレターゼ阻害剤など、ノッチシグナル伝達経路の下流成分を標的とすることも含まれます。ジャグド1を介したノッチシグナル伝達を妨害することにより、抑制戦略はノッチ経路によって制御される細胞プロセスを調節し、がん、心血管疾患、発達障害など、ノッチシグナル伝達の異常に関連する疾患に対する治療の可能性を提供します。
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| 製品名 | CAS # | カタログ # | 数量 | 価格 | 引用文献 | レーティング |
|---|---|---|---|---|---|---|
DAPT | 208255-80-5 | sc-201315 sc-201315A sc-201315B sc-201315C | 5 mg 25 mg 100 mg 1 g | $99.00 $335.00 $836.00 $2099.00 | 47 | |
DAPTはγセクレターゼ阻害剤であり、Notch細胞内ドメイン（NICD）の放出を減少させ、間接的にJagged1-Notchシグナル伝達に影響を与える可能性がある。 | ||||||
Dibenzazepine (Deshydroxy LY 411575) | 209984-56-5 | sc-207554 sc-207554A | 2 mg 5 mg | $100.00 $260.00 | 4 | |
LY411575はもう一つのγセクレターゼ阻害剤で、Notchの活性化に影響を与えることにより、間接的にJagged1シグナルを減少させる可能性がある。 | ||||||
SAHM1 | 2050906-89-1 | sc-507534 | 5 mg | $1435.00 | ||
SAHM1はNotchの転写活性化を阻害するペプチド阻害剤であり、Jagged1の下流への作用を低下させる可能性がある。 | ||||||
RO-4929097 | 847925-91-1 | sc-364602 sc-364602A | 10 mg 50 mg | $430.00 $1389.00 | 1 | |
RO4929097はγセクレターゼ阻害剤であり、ノッチ経路を阻害することによりJagged1シグナルを減少させる可能性がある。 | ||||||
FLI-06 | 313967-18-9 | sc-497529 | 5 mg | $82.00 | ||
FLI-06はノッチシグナル阻害剤で、ノッチ細胞内ドメインの輸送に影響を与え、Jagged1の作用を調節する可能性がある。 | ||||||
Curcumin | 458-37-7 | sc-200509 sc-200509A sc-200509B sc-200509C sc-200509D sc-200509F sc-200509E | 1 g 5 g 25 g 100 g 250 g 1 kg 2.5 kg | $36.00 $68.00 $107.00 $214.00 $234.00 $862.00 $1968.00 | 47 | |
クルクミンは、特定の細胞状況、特に癌関連経路において、Jagged1の発現を調節する可能性がある。 | ||||||
PF-3084014 | 1290543-63-3 | sc-507501 | 5 mg | $130.00 | ||
PF-03084014はγセクレターゼ阻害剤であり、ノッチ経路に影響を与えることにより、Jagged1シグナルを減少させる可能性がある。 | ||||||
MK-0752 | 471905-41-6 | sc-364534 sc-364534A | 10 mg 50 mg | $592.00 $1550.00 | ||
MK-0752はγセクレターゼ阻害剤であり、ノッチ受容体の活性化を阻害することにより、Jagged1シグナル伝達に影響を与えると考えられる。 | ||||||
Compound E | 209986-17-4 | sc-221433 sc-221433A sc-221433B | 250 µg 1 mg 5 mg | $122.00 $335.00 $948.00 | 12 | |
化合物Eは強力なγセクレターゼ阻害剤であり、間接的にJagged1シグナルを減少させる可能性がある。 | ||||||
(−)-Epigallocatechin Gallate | 989-51-5 | sc-200802 sc-200802A sc-200802B sc-200802C sc-200802D sc-200802E | 10 mg 50 mg 100 mg 500 mg 1 g 10 g | $42.00 $72.00 $124.00 $238.00 $520.00 $1234.00 | 11 | |
EGCGは、特定の条件下、特に癌関連経路において、Jagged1の発現を調節する可能性がある。 | ||||||