IRF-4阻害剤

一般的なIRF-4阻害剤には、レナリドミド CAS 191732-72-6、ポマリドマイド CAS 19171-19-8、I- BET 151 塩酸塩 CAS 1300031-49-5（非塩酸塩）、（±）-JQ1、レチノイン酸、オールトランス CAS 302-79-4。

インターフェロン調節因子4（IRF-4）は、転写因子のインターフェロン調節因子（IRF）ファミリーのメンバーである。IRFは免疫応答、細胞増殖、造血発生に関与する遺伝子の制御に重要な役割を果たしている。特にIRF-4は、様々な免疫細胞、特にB細胞、T細胞、樹状細胞の分化と機能に必須である。このタンパク質は、リンパ球の活性化につながるシグナルによって誘導され、その後、免疫細胞の機能に不可欠な遺伝子の発現を制御する。さらに、IRF-4はサイトカイン遺伝子の発現調節に関与しており、Th1細胞とTh2細胞の応答バランスの制御にも関与している。免疫系制御におけるその中心的役割を考えると、IRF-4活性の正確な調節は、免疫恒常性を維持し、病原体に対する適切な応答を保証するために最も重要である。

IRF-4阻害剤は、IRF-4の活性や発現を標的とし、それを調節するように設計された化合物の一種である。これらの阻害剤は多様なメカニズムで機能する。あるものはIRF-4に直接結合し、そのDNA結合ドメインをブロックし、それによって標的遺伝子の転写調節を妨げる。また、IRF-4とその補因子やパートナータンパク質との相互作用を阻害し、機能的な転写複合体の形成を阻害するものもある。さらに、阻害剤の中にはIRF-4の発現や翻訳後修飾を制御するシグナル伝達経路を標的とし、転写因子のレベルや活性を変化させるものもある。