Iodothyronine deiodinase (DIO)阻害剤
一般的なサイロニン脱ヨウ素酵素（DIO）阻害剤には、ヨパノイン酸 CAS 96-83-3、ジクマロール CAS 66-76-2、アミオダロン アロン CAS 1951-25-3、6-プロピル-2-チオウラシル CAS 51-52-5、2-チオウラシル CAS 141-90-2 などがある。
ヨードサイロニン脱ヨウ素酵素（DIOs）は、甲状腺ホルモン、主にサイロキシン（T4）とトリヨードサイロニン（T3）の代謝に重要な酵素群である。DIOには3種類ある：DIO1、DIO2、DIO3の3種類があり、それぞれ異なる組織分布と機能を持つ。DIO1とDIO2は、ヨウ素原子を除去することにより、活性の低いT4を活性の高いT3に変換し、体の代謝速度とエネルギーバランスの調節に重要な役割を果たす。一方、DIO3は、T4を逆T3（rT3）に、T3を3,3'-ジヨードサイロニン（T2）に変換することにより、甲状腺ホルモンを不活性化する。これらのデヨウジナーゼは、甲状腺ホルモンレベルの恒常性を維持し、様々な組織において適切な生理学的反応を保証する上で不可欠である。その活性は、ヨード摂取量、ホルモンシグナル、生理的ストレスなどの因子に影響され、内分泌シグナル伝達におけるその重要性を強調している。
低分子を用いてヨードチロニン脱ヨード化酵素（DIO）を破壊または阻害することは、甲状腺ホルモン代謝のメカニズム解明のための貴重なアプローチとなる。さまざまなDIOを選択的に阻害することにより、活性型および不活性型甲状腺ホルモンの局所的および全身的な濃度を制御するDIOの特異的な役割を研究することができる。このアプローチは、DIO活性の変化が代謝過程、発生経路、環境変化に対する生理的反応にどのように影響するかを理解するのに役立つ。DIOを阻害することは、甲状腺機能亢進症や甲状腺機能低下症などの甲状腺関連疾患の根底にあるメカニズムの解明にも役立つ。
| 製品名 | CAS # | カタログ # | 数量 | 価格 | 引用文献 | レーティング |
|---|---|---|---|---|---|---|
Dicoumarol | 66-76-2 | sc-205647 sc-205647A | 500 mg 5 g | $20.00 $39.00 | 8 | |
ジクマロールはクマリン誘導体であり、ビタミンK依存性の甲状腺ホルモン結合タンパク質のカルボキシル化に影響を与えることで、間接的にヨードサイロニン脱ヨウ素酵素（DIO）を調節します。ビタミンKエポキシド還元酵素を阻害することで、ジクマロールはカルボキシル化プロセスを阻害し、甲状腺ホルモンの結合親和性を変化させます。この間接的な調節は、甲状腺ホルモンの利用可能性と活性に影響を与え、ヨードサイロニン・デヨジンターゼ（DIO）によって媒介される細胞応答に影響を与えます。 | ||||||
Amiodarone | 1951-25-3 | sc-480089 | 5 g | $312.00 | ||
アミオダロンは、抗不整脈特性を持つ研究用薬剤であり、甲状腺ホルモンの代謝を変えることで、間接的にヨードサイロニン脱ヨウ素酵素（DIO）に影響を与えます。サイロキシン（T4）からトリヨードサイロニン（T3）への末梢での変換を阻害し、ヨードサイロニンデヨジンセース（DIO）の基質利用に影響を与えます。このヨードサイロニンデヨジンセース（DIO）の活性の直接的調節は、甲状腺ホルモンレベルの変化につながり、甲状腺ホルモンによって制御される細胞プロセスに影響を与えます。 | ||||||
6-Propyl-2-thiouracil | 51-52-5 | sc-214383 sc-214383A sc-214383B sc-214383C | 10 g 25 g 100 g 1 kg | $36.00 $55.00 $220.00 $1958.00 | ||
6-プロピル-2-チオウラシルはチオアミド誘導体であり、甲状腺ホルモンの合成を阻害することで間接的にチロシン脱ヨウ素酵素（DIO）を調節します。甲状腺ペルオキシダーゼの活性を阻害し、チロキシン（T4）の産生を減少させます。チロキシンはチロシン脱ヨウ素酵素（DIO）が媒介するトリヨードサイロニン（T3）への変換の基質です。このヨードサイロニン・デヨージナーゼ（DIO）の間の間接的な阻害により、甲状腺ホルモンのレベルが変化し、甲状腺ホルモンによって制御される細胞プロセスに影響が及びます。 | ||||||
Methimazole | 60-56-0 | sc-205747 sc-205747A | 10 g 25 g | $69.00 $110.00 | 4 | |
メチマゾールはチオアミド誘導体であり、甲状腺ホルモンの合成を阻害することで間接的にヨードサイロニン脱ヨウ素酵素（DIO）を調節します。 甲状腺ペルオキシダーゼの活性を阻害し、ヨードサイロニン脱ヨウ素酵素（DIO）が媒介するトリヨードサイロニン（T3）への変換の基質であるサイロキシン（T4）の産生を減少させます。このサイロキシン脱ヨウ素酵素（DIO）の間の間接的な阻害は、甲状腺ホルモンのレベルを変化させ、甲状腺ホルモンによって制御される細胞プロセスに影響を与えます。 | ||||||
Pentadecafluorooctanoic acid | 335-67-1 | sc-250662 sc-250662A | 5 g 25 g | $49.00 $149.00 | ||
PFOAは合成化合物であり、甲状腺ホルモンの恒常性を変化させることで間接的にヨードサイロニン脱ヨウ素酵素（DIO）に影響を与えます。甲状腺ホルモンの輸送タンパク質を阻害し、ヨードサイロニン脱ヨウ素酵素（DIO）による変換の基質の利用に影響を与えます。この間接的な調節は、甲状腺ホルモン濃度の変化につながり、甲状腺ホルモンによって制御される細胞プロセスに影響を与え、ヨードサイロニン脱ヨウ素酵素（DIO）の活性に影響を与えます。 | ||||||
Lithium | 7439-93-2 | sc-252954 | 50 g | $214.00 | ||
リチウムは、甲状腺ホルモンの代謝に影響を与えることで間接的にサイロキシン脱ヨウ素酵素（DIO）を調節する、気分障害の研究で用いられる薬剤です。甲状腺からの甲状腺ホルモンの放出を抑制し、サイロキシン（T4）からトリヨードサイロニン（T3）への末梢での変換を変化させます。この間接的な甲状腺刺激ホルモン脱ヨウ素酵素（DIO）活性の調節は、甲状腺ホルモンレベルの変化につながり、甲状腺ホルモンによって制御される細胞プロセスに影響を及ぼします。 | ||||||