Dicoumarol の分子構造、CAS番号: 66-76-2
Dicoumarol (CAS 66-76-2)
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別名:
Dicumarol; 3,3′-Methylenebis(4-hydroxycoumarin); Bishydroxycoumarin
アプリケーション:
Dicoumarolは還元酵素阻害剤です
CAS 番号:
66-76-2
純度:
≥98%
分子量:
336.29
分子式:
C19H12O6
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ジクマロールは抗凝固特性を有する還元酵素阻害剤である。ジクマロールはまた,SAPK‐JNKおよびNF‐κB経路遮断の刺激を介してアポトーシス誘導を助ける。これはP38のリン酸化やAKTの活性化には影響しない。さらに、ジクマロールは、in vitroでのブレフェルジンA依存性モノADPリボシル化および生きた細胞でのゴルジ体分解を阻害することが示されている。ジクマロールはNQO1の阻害剤である。ジクマロールはNADH:キノンオキシドレダクターゼ(NQO1)の強力な阻害剤であり,2μMBSAの非存在下で2.6 nM,存在下で404 nMのIC50値で競合的阻害を示した。この化合物は,96時間の培養期間後に,MIAPaCa‐2膵臓およびHCT116結腸癌細胞に対して,それぞれ52μMおよび19μMのIC50値で有意な抗増殖効果を示した。
Dicoumarol (CAS 66-76-2) 参考文献
- キノン還元酵素阻害剤はSAPK/JNKおよびNFkappaB経路を遮断し, アポトーシスを増強する。 | Cross, JV., et al. 1999. J Biol Chem. 274: 31150-4. PMID: 10531305
- NAD(P)H:キノン酸化還元酵素活性はβ-ラパコン細胞毒性の主要な決定因子である。 | Pink, JJ., et al. 2000. J Biol Chem. 275: 5416-24. PMID: 10681517
- インスリン様成長因子I受容体によるJun N末端キナーゼの一過性の活性化とアポトーシスからの保護はジクマロールによって抑制される。 | Krause, D., et al. 2001. J Biol Chem. 276: 19244-52. PMID: 11278392
- 反応性キノンは, SAPK/JNKおよびp38/mHOGストレスキナーゼを異なって制御する。 | Seanor, KL., et al. 2003. Antioxid Redox Signal. 5: 103-13. PMID: 12626122
- ジクマロールは細胞の酸化還元状態を変化させ, 核因子κBを阻害して三酸化ヒ素によるアポトーシスを促進する。 | Jing, YW., et al. 2004. Acta Biochim Biophys Sin (Shanghai). 36: 235-42. PMID: 15202509
- ジクマロールは, スーパーオキシド依存的なメカニズムにより, HL-60細胞における血清離脱誘導性G0/1遮断を緩和する。 | Bello, RI., et al. 2005. Biochem Pharmacol. 69: 1613-25. PMID: 15896341
- ジクマロールは, Hsp90の阻害を介してヒトPTTG1/Securin mRNAの発現をダウンレギュレートする。 | Hernández, A., et al. 2008. Mol Cancer Ther. 7: 474-82. PMID: 18347135
- ジクマロールはCa2+透過性陽イオンチャネルを活性化し, 赤血球細胞膜のスクランブルを引き起こす。 | Qadri, SM., et al. 2011. Cell Physiol Biochem. 28: 857-64. PMID: 22178938
- ジクマロールはin vitroでラットNAD(P)H:キノン酸化還元酵素を阻害し, in vivoでその発現を誘導する。 | Stiborova, M., et al. 2014. Neuro Endocrinol Lett. 35 Suppl 2: 123-32. PMID: 25638376
- 分子インプリンティングポリマー固相抽出と高速液体クロマトグラフィーを併用したメリロートゥス・オフィシナリス中のジクマロールの定量（英文 | Hroboňová, K., et al. 2018. J Chromatogr A. 1539: 93-102. PMID: 29395163
- ジクマロールは培養ラット初代アストロサイトにおける多剤耐性タンパク質1を介した排出過程を阻害する。 | Raabe, J., et al. 2019. Neurochem Res. 44: 333-346. PMID: 30443714
- ブレフェルジンA活性化モノADPリボシル化阻害剤の化学的特性評価。 | Weigert, R., et al. 1997. J Biol Chem. 272: 14200-7. PMID: 9162051
- 抗悪性腫瘍薬の解毒におけるグルタチオンS-トランスフェラーゼ（GST）と多剤耐性タンパク質1（MRP1）の協調作用。MCF7乳癌細胞におけるGST A1-1およびMRP1に関連したクロラムブシル耐性のメカニズム。 | Morrow, CS., et al. 1998. J Biol Chem. 273: 20114-20. PMID: 9685354
の阻害剤である：
ADH8, Afamin, BLVRA, CABC1, carbonyl reductase 2, ChM-I, CLEC-2F, CLEC-2G, connexin 29, CPOX, CYB5R3, CYP2A22, DDX57, DIO2, GGCX, HEL308, INPP5J, Iodothyronine deiodinase (DIO), IRP-1, JAB1, kynureninase, MGP, NAT-15, Nitrate Reductase, NKHC1, NQO1, PT, rcRPE, RNase L, RNase T2, SPR, Sval1, Trx-2, VKOR, VKORC1.のアクティベーター：
AGXT, CYP2A22, LOC729690, NDH II, NDUFA4, PPA2, SLC22A12, TFPI-2, VKORC1L1.注文情報
| 製品名 | カタログ # | 単位 | 価格 | 数量 | お気に入り | |
Dicoumarol, 500 mg | sc-205647 | 500 mg | $20.00 | |||
Dicoumarol, 5 g | sc-205647A | 5 g | $39.00 |