Date published: 2025-10-27

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Integrin VIb阻害剤

一般的なインテグリンVIb阻害剤としては、SB 431542 CAS 301836-41-9、LY 364947 CAS 396129-53-6、Halofuginone CAS 55837-20-2、Palbociclib CAS 571190-30-2、SP600125 CAS 129-56-6が挙げられるが、これらに限定されない。

インテグリンVIb阻害剤は、インテグリンファミリーに属する細胞表面受容体であるインテグリンαVβ6受容体を標的として特別に設計された化学化合物の一種です。インテグリンは、αおよびβサブユニットからなるヘテロ二量体タンパク質であり、細胞移動、接着、シグナル伝達など、さまざまな細胞プロセスにおいて重要な役割を果たしています。特にインテグリンαVβ6受容体は、フィブロネクチンや形質転換成長因子β(TGF-β)などのリガンドと結合する能力で知られており、それによって組織の再構築や細胞-ECM相互作用などのプロセスに影響を与えます。インテグリンVIb(αVβ6)の阻害剤は、これらの相互作用を妨害するように設計されており、それによってこのインテグリン受容体が制御するシグナル伝達経路を調節します。インテグリンVIb阻害剤の分子設計は、通常、受容体のリガンド結合部位を遮断することに重点を置いており、インテグリンがECM成分や他のシグナル伝達分子と相互作用するのを防ぎます。これらの阻害剤はインテグリンの天然のリガンドを模倣したり、重要な相互作用部位での結合を競合したり、あるいは受容体の活性化に必要な構造変化を妨害したりします。インテグリン VIb 阻害剤と受容体の相互作用は通常、水素結合、イオン相互作用、疎水性力などの非共有結合力によって媒介され、特異性と安定性が確保されます。αVβ6を阻害することで、研究者はインテグリンの細胞移動、ECMのリモデリング、インテグリン媒介シグナル伝達経路への寄与など、さまざまな細胞プロセスにおける役割を研究することができます。インテグリンVIb阻害剤は、細胞力学におけるインテグリンの機能的役割と、インテグリン阻害が細胞-ECMコミュニケーションの文脈において細胞の挙動をどのように変化させるかについて、貴重な洞察を提供します。

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