INSL3阻害剤

一般的なINSL3阻害剤としては、MDV3100 CAS 915087-33-1、スピロノラクトン CAS 52-01-7、フルタミド CAS 13311-84-7、ケトコナゾール CAS 65277-42-1、レトロゾール CAS 112809-51-5が挙げられるが、これらに限定されない。

INSL3阻害剤として分類される化学物質は、INSL3の発現や機能に影響を与える様々な経路に作用する。INSL3、すなわちインスリン様ペプチド3は、主に生殖腺で産生されるホルモンであり、胎児の発育過程における精巣下降や、成体のライディッヒ細胞機能に関与している。INSL3の発現におけるアンドロゲンの調節的役割を考えると、BMS-564929、LGD-4033、エンザルタミド、フルタミドのようなアンドロゲン受容体モジュレーターやアンタゴニストは、アンドロゲン受容体の活性を調節することにより、間接的にINSL3レベルに影響を与え、その結果、INSL3遺伝子の発現を制御する下流のシグナル伝達に影響を与える可能性がある。

スピロノラクトンやケトコナゾールのような抗アンドロゲン作用を持つ化合物は、ホルモンバランスを乱すことにより作用し、間接的にINSL3に影響を与える。レトロゾール、アナストロゾール、エクセメスタンなどのアロマターゼ阻害剤は、エストロゲン合成を低下させることにより作用し、INSL3の発現を制御するホルモン環境に影響を与えることが示されている。同様に、ステロイド生成酵素(CYP17A1)を阻害する酢酸アビラテロンのような薬剤は、アンドロゲン産生を減少させ、INSL3発現に影響を与える可能性がある。最後に、フィナステリドやデュタステリドのような5α-還元酵素阻害剤は、INSL3の制御に関与する強力なアンドロゲンであるジヒドロテストステロンの産生を減少させることにより、INSL3レベルに影響を及ぼす可能性がある。これらの化学物質は、INSL3の発現や機能を制御するホルモンの合成、利用可能性、活性を調節することにより影響を及ぼし、このタンパク質の間接的阻害剤としての役割を果たす。