INPP5F阻害剤

一般的なINPP5F阻害剤としては、LY 294002 CAS 154447-36-6、Wortmannin CAS 19545-26-7、Simbastatin CAS 79902-63-9、Triciribine CAS 35943-35-2およびU-0126 CAS 109511-58-2が挙げられるが、これらに限定されない。

INPP5F阻害剤は、SKIPとしても知られるイノシトールポリリン酸-5-ホスファターゼF（INPP5F）を標的とし、その活性を阻害するように設計された化合物の一群に属する。INPP5Fは重要なホスファターゼ酵素であり、イノシトールリン脂質のレベルを調節することにより、細胞のシグナル伝達経路において重要な役割を果たしている。イノシトールリン脂質は細胞膜の必須成分であり、シグナル伝達、膜輸送、細胞骨格組織など、幅広い細胞プロセスに関与している。

INPP5Fは、ホスファチジルイノシトール3,4,5-三リン酸（PI(3,4,5)P3）やイノシトール1,4,5-三リン酸（IP3）などのイノシトールポリリン酸脂質の脱リン酸化を特異的に触媒し、イノシトール二リン脂質とイノシトールを生成する。INPP5Fの阻害剤は、この酵素と相互作用するように開発されており、そのホスファターゼ活性を阻害し、イノシトールリン脂質によって制御される下流の細胞プロセスに影響を与える可能性がある。