IL-TIF阻害剤
一般的なIL-TIF阻害剤には、IMD 0354 CAS 978-62-1、BMS-345541 CAS 445430-58-0、カフェイン酸 酸フェネチルエステル CAS 104594-70-9、パルテノライド CAS 20554-84-1、BAY 11-7082 CAS 19542-67-7。
IL-TIFの化学的阻害剤は、その機能を阻害するために様々なメカニズムに関与しており、それぞれが異なる生化学的経路を利用してタンパク質の活性を阻害している。例えば、1,2,3,4,5,6-ヘキサブロモシクロヘキサンは、アリール炭化水素受容体アゴニストとしての役割を利用してIL-TIFの転写を抑制する。IL-TIFプロモーター領域内のダイオキシン応答性エレメントに結合すると、AhR/ARNT複合体をリクルートし、IL-TIF産生に必要な転写活性を抑制する。同様に、イタコン酸4-オクチルはNrf2経路を活性化し、抗炎症性遺伝子発現を促進し、IL-TIF発現に不可欠な転写因子であるNF-κB活性を阻害することにより、間接的にIL-TIFシグナル伝達を減少させる。もう一つのアルカロイドであるスタキドリンは、炎症におけるIL-TIFの役割に不可欠なNF-κB経路を標的とすることで抑制効果を発揮する。この経路をブロックすることにより、スタキドリンはIL-TIFによって制御される遺伝子の活性化を抑え、このタンパク質が炎症に寄与するのを抑制する。
さらに、IMD-0354とBMS-345541というキナーゼ阻害剤のカップルは、IL-TIF産生の前駆体であるNF-κB活性化に重要な酵素を阻害する。IMD-0354はIKKβを阻害し、NF-κBの核内移行を阻止し、その結果IL-TIFの転写を阻止する。BMS-345541も同様に作用するが、IKKαとIKKβの両方を標的とするため、シグナル伝達経路をより広範囲に阻害し、IL-TIFの発現を阻害する。カフェ酸フェネチルエステル（CAPE）とパルテノライドもNF-κB活性化を阻害するが、異なる分子間相互作用を介している。CAPEはNF-κBの活性化を阻害することによりIL-TIFの転写と産生を抑制するが、パルテノライドはより上流のNF-κB経路を阻害し、IL-TIFの産生に必要な転写活性を阻害する。Bay 11-7082とJSH-23も同様にNF-κB経路を標的とし、Bay 11-7082はIκBαのリン酸化を阻害し、JSH-23はNF-κBの核内転位を阻害し、どちらもIL-TIFの産生を低下させる。それぞれの化学物質が、異なる分子経路を通して、IL-TIFの機能的阻害を確実にすることから、生化学的制御の複雑さと特異性が浮き彫りになった。
| 製品名 | CAS # | カタログ # | 数量 | 価格 | 引用文献 | レーティング |
|---|---|---|---|---|---|---|
IMD 0354 | 978-62-1 | sc-203084 | 5 mg | $199.00 | 3 | |
IMD-0354はIKKβの阻害剤であり、IKKβはNF-κBを活性化するIκBキナーゼ複合体の一部である。NF-κBはIL-TIFの産生に重要な転写因子である。IMD-0354によるIKKβの阻害は、NF-κBの核への移行とIL-TIFの転写開始を妨げ、炎症や免疫反応におけるIL-TIFの産生と活性を低下させることで、IL-TIFの機能阻害をもたらす。 | ||||||
BMS-345541 | 445430-58-0 | sc-221741 | 1 mg | $306.00 | 1 | |
BMS-345541は、NF-κBの活性化に不可欠なIKKαおよびIKKβを選択的に阻害する。これらのキナーゼを阻害することで、BMS-345541はIL-TIFの発現と機能に不可欠なNF-κBシグナル伝達経路を遮断する。NF-κB活性の抑制は、IL-TIFの発現とそれに続く炎症促進効果を減少させることで、IL-TIFの機能抑制につながる。 | ||||||
Caffeic acid phenethyl ester | 104594-70-9 | sc-200800 sc-200800A sc-200800B | 20 mg 100 mg 1 g | $70.00 $290.00 $600.00 | 19 | |
カフェ酸フェネチルエステル（CAPE）は、NF-κB活性化の阻害剤である。NF-κBを阻害することで、CAPEはNF-κBに依存して発現するIL-TIFの転写と産生を抑制することができる。これにより、IL-TIFの機能が阻害され、その利用可能性と炎症反応を促進する役割が低下する。 | ||||||
Parthenolide | 20554-84-1 | sc-3523 sc-3523A | 50 mg 250 mg | $79.00 $300.00 | 32 | |
パルテノライドはNF-κB経路を阻害するセスキテルペンラクトンである。NF-κBを阻害することで、パルテノライドはIL-TIF産生に必要な転写活性を抑制する。これにより、IL-TIFの発現と、IL-TIFが誘導する下流の炎症プロセスが制限され、IL-TIFの機能が阻害される。 | ||||||
BAY 11-7082 | 19542-67-7 | sc-200615B sc-200615 sc-200615A | 5 mg 10 mg 50 mg | $61.00 $83.00 $349.00 | 155 | |
ベイ 11-7082 は IκBα のリン酸化を不可逆的に阻害し、NF-κB の活性化を阻害します。IL-TIF はその発現に NF-κB を必要とするため、ベイ 11-7082 による NF-κB の阻害は IL-TIF の産生と活性を低下させ、機能阻害をもたらします。 | ||||||
NFκB Activation Inhibitor II, JSH-23 | 749886-87-1 | sc-222061 sc-222061C sc-222061A sc-222061B | 5 mg 10 mg 50 mg 100 mg | $210.00 $252.00 $1740.00 $1964.00 | 34 | |
JSH-23はNF-κBの核移行阻害剤である。NF-κBの核移行を阻害することで、JSH-23はIL-TIF産生に関与する遺伝子を含むNF-κB標的遺伝子の転写を抑制する。この阻害により、炎症反応におけるIL-TIFの役割が減弱し、結果として機能が阻害される。 | ||||||